Здесь можно найти учебные материалы, которые помогут вам в написании курсовых работ, дипломов, контрольных работ и рефератов. Так же вы мажете самостоятельно повысить уникальность своей работы для прохождения проверки на плагиат всего за несколько минут.

ЛИЧНЫЙ КАБИНЕТ 

 

Здравствуйте гость!

 

Логин:

Пароль:

 

Запомнить

 

 

Забыли пароль? Регистрация

Повышение уникальности

Предлагаем нашим посетителям воспользоваться бесплатным программным обеспечением «StudentHelp», которое позволит вам всего за несколько минут, выполнить повышение уникальности любого файла в формате MS Word. После такого повышения уникальности, ваша работа легко пройдете проверку в системах антиплагиат вуз, antiplagiat.ru, etxt.ru или advego.ru. Программа «StudentHelp» работает по уникальной технологии и при повышении уникальности не вставляет в текст скрытых символов, и даже если препод скопирует текст в блокнот – не увидит ни каких отличий от текста в Word файле.

Результат поиска


Наименование:


курсовая работа Современные антимикробные препараты

Информация:

Тип работы: курсовая работа. Добавлен: 26.05.13. Сдан: 2013. Страниц: 28. Уникальность по antiplagiat.ru: < 30%

Описание (план):


УО «Витебский государственный Ордена дружбы народов

 медицинский университет»

Кафедра фармацевтической химии с курсом ФПКС

 

 

 

 

Курсовая работа на тему:

 

«Современные антимикробные препараты»

 

 

 

 

Научный руководитель:

Старший преподаватель 

 

 

 

 

Витебск, 2012

Оглавление

Введение                                                                                                                             с. 3

Основная часть

  1. Антимикробные препараты                                                                                  с. 5
    1. Механизмы развития устойчивости к антимикробным препаратам  с. 6
    2. Механизмы действия антимикробных препаратов                                 с. 7
    3. Классификация антимикробных препаратов                                            с. 8
  2. Лекарственные препараты группы цефалоспоринов                                  с. 12

2.1 Химическая структура цефалоспоринов                                                    с.12

2.2 Механизм действия цефалоспоринов                                                      с. 13

2.3 Механизмы формирования резистентности к цефалоспоринам      с. 14

  1. Цефалоспорины IV поколения                                                                           с. 14
  2. Цефалоспорин IV поколения – цефепим                                                        с. 17

4.1 Фармакологические свойства                                                                     с. 17

4.2 Контроль качества                                                                                          с. 17

  1. Азитромицин (Сумамед)                                                                                     с. 27
    1. Фармакологические свойства                                                                     с. 29
    2. Контроль качества                                                                                          с. 35

Заключение                                                                                                                       с. 40

Список использованных источников                                                                           с. 41

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Введение

 

Антибиотики – это чрезвычайно  обширная группа лекарственных средств, включающая антимикробные, противопаразитарные,  противовирусные  и противобластомные  средства .

Они находят широкое применение в лечении различных заболеваний  бактериальной и вирусной природы. Однако, при неправильном выборе и назначении или при неграмотном режиме приема антибиотиков может возникнуть резистентность организма к их действию и они не будут оказывать надлежащего действия на организм. Отсюда возникают следующие проблемы, связанные с применением антимикробных препаратов.

Во-первых, большинство инфекций вызывается одним (ведущим) возбудителем, поэтому "избыточная" широта спектра не только не дает никаких  преимуществ, но и опасна с точки  зрения подавления нормальной микрофлоры. Таким образом, следует стремиться к применению препаратов с максимально  узким спектром активности, особенно при выделенном возбудителе.

Во-вторых, при этом не учитывается приобретенная  резистентность микроорганизмов, из-за которой, например, тетрациклины, изначально активные против большинства наиболее важных патогенов, сейчас "потеряли" значительную часть своего спектра. Вследствие этого более целесообразно  рассматривать антимикробные препараты  с точки зрения доказанной, желательно в рандомизированных исследованиях, клинической и микробиологической эффективности при конкретной инфекции.

Цель: ознакомиться с разнообразием и  классификацией атимикробных препаратов, о правильности выбора и назначения антимикробных препаратов, рассмотреть возможные механизмы их действия, с проблемой возникновения резистентности к действию препаратов данной группы при неправильном их применении и возможных путях их устранения.

Задачи: рассмотреть на примере цефепима – цефалоспорина IV поколения и макролида азитромицина рассмотреть показания к применению этих препаратов, терапевтические дозы при различных заболеваниях, возможные побочные эффекты, возникающие при приеме препаратов; механизм действия, а также проведение контроля качества этих препаратов.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1.Антимикробные препараты

Антимикробная химиотерапия проводится с использованием лекарственных средств, действие которых  избирательно направлено на подавление жизнедеятельности возбудителей инфекционных заболеваний, таких как бактерии, грибы, простейшие, вирусы. Под избирательным  действием понимают активность только против микроорганизмов, при сохранении жизнеспособности клеток хозяина, и действие на определенные виды и роды микроорганизмов. Поэтому антимикробные препараты следует отличать от антисептиков, которые действуют на микроорганизмы не избирательно и применяются для их уничтожения в живых тканях, и дезинфектантов, предназначенных для неизбирательного уничтожения микроорганизмов вне живого организма (предметы ухода, поверхности и пр.).

Термин "антибактериальные препараты" (или просто "антибиотики"), применяемый  для обозначения наиболее представительного  и широко используемого класса антимикробных  препаратов, имеет более узкое  значение, однако спектр активности некоторых  из них кроме бактерий может включать и другие микроорганизмы.

Антимикробные препараты представляют собой самую  многочисленную группу ЛС. Все антимикробные  препараты, несмотря на различия в химической структуре и механизме действия, объединяет ряд специфических свойств. Во-первых, своеобразие антимикробных  препаратов определяется тем, что в  отличие от других ЛС мишень их действия находится не в тканях человека, а в клетках микроорганизмов. Во-вторых, активность антимикробных  препаратов не является постоянной, а  снижается со временем, что обусловлено  формированием у микробов лекарственной  устойчивости (резистентности). Такая  резистентность является закономерным биологическим явлением, и избежать ее практически невозможно[ 1].

 

1.1 Механизмы развития устойчивости к антимикробным препаратам и меры борьбы с ними

Наиболее  частыми механизмами развития резистентности являются: (1) модификация мишени действия препаратов (например, образование атипичных пенициллиносвязывающих белков у стафилококков ведет к появлению штаммов MRSA, а конформация на уровне М2-каналов вирусной частицы - к появлению вируса гриппа типа А, устойчивого к римантадину); (2) ферментативная инактивация (гидролиз b-лактамных антибиотиков b-лактамазами некоторых грамположительных и грамотрицательных бактерий, инактивация аминогликозидов аминогликозидмодифицирующими ферментами); (3) активное выведение (эффлюкс, выброс) препаратов из микробной клетки (так, синегнойная палочка может активно выводить карбапенемы и фторхинолоны); (4) снижение проницаемости внешних структур микробной клетки (может быть причиной резистентности синегнойной палочки и других бактерий к аминогликозидам, а также грибов Candida некоторых видов к триазоловым противогрибковым препаратам) [ 1].

Устойчивость к противомикробным препаратам (УПП) – это не новая  проблема, но она становится все  более актуальной. Во Всемирный день здоровья 2011г ВОЗ призвал правительства  и другие заинтересованные стороны  ввести в действие комплекс мер по борьбе с утойчивостью к противомикробным препаратам во всех странах.

Устойчивость к противомикробным препаратам – это резистентность микроорганизма к противомикробному  препарату, к которому ранее этот микроорганизм был чувствителен. В результате этого стандартные  схемы лечения становятся неэффективными, а инфекции не поддаются лечению  и могут передаваться другим людям. УПП является следствием неправильного  использования противомикробных препаратов и развивается в тех случаях, когда микроорганизм мутирует или  приобретает ген устойчивости.

Для борьбы с возрастающей угрозой УПП срочно необходимы глобальные и национальные многосекторальные  ответные меры. Поэтому ВОЗ осуществляет руководство ответными мерами на УПП в следующих областях:

- руководство в области  политики, поддержка в проведении  эпиднадзора, техническая помощь, накопление знаний и создание  партнерств, в том числе в рамках  программ по профилактике болезней  и борьбе с ними;

- обеспечение качества, поставок  и рационального использования  основных лекарств;

- профилактика инфекций  и борьба с ними;

- безопасность пациентов;

- обеспечение лабораторного  качества [ 9].

1.2 Механизмы действия антимикробных препаратов

Тип действия антимикробных ЛС бывает цидным (бактерицидным, фунгицидным, вирицидным или протозоацидным), под которым понимается необратимое нарушение жизнедеятельности (гибель) инфекционного агента, и статическим (бактериостатическим, фунгистатическим, виристатическим, протозоастатическим), при котором прекращается или приостанавливается размножение возбудителя. Такая градация имеет основное практическое значение при лечении тяжелых инфекций, особенно у пациентов с нарушениями иммунитета, когда обязательно следует назначать "цидные" препараты. Различают слеующие механизмы воздействия антимикробных препаратов на клетку:

  • Нарушение синтеза клеточной стенки посредством ингибирования синтеза пептидогликана (пенициллин, цефалоспорин, монобактамы), образования димеров и их переноса к растущим цепям пептидогликана (ванкомицин, флавомицин) или синтеза хитина (никкомицин, туникамицин). Антибиотики, действующие по подобному механизму обладают бактерицидным действием, не убивают покоящиеся клетки и клетки, лишенные клеточной стенки (L-формы бактерий).
  • Нарушение функционирования мембран: нарушение целостности мембраны, образование ионных каналов, связывание ионов в комплексы, растворимые в липидах, и их транспортировка. Подобным образом действуют нистатин, грамицидины, полимиксины.
  • Подавление синтеза нуклеиновых кислот: связывание с ДНК и препятствование продвижению РНК-полимеразы (актидин), сшивание цепей ДНК, что вызывает невозможность её расплетания (рубомицин), ингибирование ферментов.
  • Нарушение синтеза пуринов и пиримидинов (азасерин, саркомицин).
  • Нарушение синтеза белка: ингибирование активации и переноса аминокислот, функций рибосом (стрептомицин, тетрациклин, пуромицин).
  • Ингибирование работы дыхательных ферментов (антимицины, олигомицины, ауровертин) [2 ].

1.3 Классификация антимикробных препаратов

Огромное разнообразие антибиотиков и видов их воздействия на организм человека явилось причиной классифицирования  и разделения антибиотиков на группы. По характеру воздействия на бактериальную  клетку антибиотики можно разделить  на две группы:

  • бактериостатические (бактерии живы, но не в состоянии размножаться),
  • бактерициды (бактерии погибают, а затем выводятся из организма).

В зависимости от источников получения  антибиотики разделяются на три  группы: (1) природные - продуцируемые микроорганизмами (например, пенициллин); (2) полусинтетические - получаемые в результате модификации природных структур (ампициллин); (3) синтетические (сульфаниламиды, хинолоны). Однако в настоящее время такая систематизация отчасти утратила актуальность, так как некоторые природные антибиотики (хлорамфеникол и др.) получают исключительно путем химического синтеза.

В течение многих лет среди антибиотиков традиционно выделяли препараты  с "узким" (например, бензилпенициллин) и "широким" (тетрациклины) спектром антимикробной активности. Однако с  позиций сегодняшнего дня такое  деление представляется условным и  не может считаться надежным критерием  клинической значимости тех или  иных антибиотиков [ 2].

Классификация по химической структуре, которую широко используют в медицинской среде, состоит  из следующих групп:

  • Бе?та-лакта?мные антибио?тики (?-лактамные антибиотики, ?-лактамы) — группа антибиотиков, которые объединяет наличие в структуре ?-лактамного кольца. В бета-лактамам относятся подгруппы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов и монобактамов. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех ?-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрёстную аллергию к ним у некоторых пациентов.
  • Бета-лактамные антибиотики, делятся на две подгруппы:
    • Пенициллины — вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillinum;

 

  Цефалоспорины— обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям. 'Це?фалоспори?ны (англ. cephalosporins) — это класс ?-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК). Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами являются их большая резистентность по отношению к ?-лактамазам — ферментам, вырабатываемым микроорганизмами. Как оказалось, первые антибиотики — цефалоспорины, имея высокую антибактериальную активность, полной устойчивостью к ?-лактамазам не обладают. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они разрушаются хромосомными лактамазами, которые вырабатываются грамотрицательными бактериями. Для повышения устойчивости цефалоспоринов, расширения спектра антимикробного действия, улучшения фармакокинетических параметров были синтезированы их многочисленные полусинтетические производные.

  • Макролиды— антибиотики со сложной циклической структурой. Действие— бактериостатическое. Это группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения. Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Также к макролидам относят:

  • азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;
  • кетолиды — 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.

Кроме этого, в группу макролидов номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат такролимус, химическую структуру которого составляет 23-членное лактонное кольцо.

  • Тетрациклины — используются для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллёза. Действие — бактериостатическое.
  • Аминогликозиды — обладают высокой токсичностью. Используются для лечения тяжелых инфекций типа заражения крови или перитонитов. Действие — бактерицидное.
  • Левомицетины — Использование ограничено по причине повышенной опасности серьезных осложнений — поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие — бактериостатическое.
  • Гликопептиды антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически.
  • Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.
  • Противотуберкулёзные препараты — Изониазид, Фтивазид, Салюзид, Метазид, Этионамид, Протионамид.
  • Антибиотики разных групп — Рифамицин, Ристомицина сульфат, Фузидин-натрий, Полимиксина M сульфат, Полимиксина B сульфат, Грамицидин, Гелиомицин.
  • Противогрибковые препараты — разрушают мембрану клеток грибков и вызывают их гибель. Действие — литическое. Постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.
  • Противолепрозные препараты — Диафенилсульфон, Солюсульфон, Диуцифон [ 1].

2. Лекарственные препараты группы цефалоспоринов

Создание и внедрение  в клиническую практику антибиотиков класса цефалоспоринов явилось, безусловно, одним из важнейших событием в  истории химиотерапии бактериальных  инфекции. В настоящее время, очевидно, что по ряду важнейших параметров: спектру антибактериального действия, фармакокинетике, безопасности и др., цефалоспорины превосходят антибиотики  многих других классов, чем и объясняется  их статус антибактериальных средств, наиболее широко применяемых во многих странах мира.

Рождение цефалоспоринов справедливо связывают с работами G.Brotzu, предположившего в начале 40-х  годов, что периодическое самоочищение сточных вод в Сардинии обусловлено  ингибирующей активностью особых микроорганизмов. В 1945 г. ему удалось выделить гриб Cephalosporium acremonium (в настоящее время  именуемый Acremonium chrysogenum), обладавший выраженной антибактериальной активностью  по отношению к грамположительным  и грамотрицательным микроорганизмам. Следующим этапом (с 1955 по 1962 г.) явилось  детальное изучение С.acremonium рабочими группами H.Florey и E.P.Abraham. Из продуктов  обмена веществ этого гриба удалось  выделить бактерицидную субстанцию - цефалоспорин С, ставшую исходным веществом для получения 7-аминоцефалоспорановой  кислоты - структурной основы цефалоспоринов [ 2].

2.1 Химическая структура цефалоспоринов

Цефалоспорины представляют собой бициклические соединения, состоящие из бета-лактамного и дигидротиазинового колец. Оба кольца и составляют 7- Создание и внедрение в клиническую  практику антибиотиков класса цефалоспоринов явилось, безусловно, одним из важнейших  событием в истории химиотерапии бактериальных инфекции. В настоящее  время, очевидно, что по ряду важнейших  параметров: спектру антибактериального действия, фармакокинетике, безопасности и др., цефалоспорины превосходят  антибиотики многих других классов, чем и объясняется их статус антибактериальных  средств, наиболее широко применяемых  во многих странах мира [ 3].

2.2 Механизм действия цефалоспоринов

Антибактериальная активность цефалоспоринов, как и других бета-лактамных  антибиотиков, по крайней мере частично, обусловлена торможением синтеза  пептидогликана - структурной основы микробной стенки. Пептидогликаны представляют собой длинные полисахаридные цепи со своеобразной сетчатой пространственной конформацией, в которых чередуются остатки N-ацетилглюкозамина (NAG) и N-ацетилмураминовой  кислоты (NAM). NAG- и NAM-пентапептидные остатки  пептидогликанов синтезируются  в цитоплазме микробной клетки и  транспортируются через цитоплазматическую мембрану. Далее эти остатки встраиваются в существующую пептидогликанную сеть (в процессе роста и деления  клетки) с участием различных энзимов - транспептидаз, карбоксипептидаз, эндопептидаз. Собственно эти энзимы, находящиеся  в цитоплазматической мембране, являются местом реализации антибактериальной  активности (мишенями) бета-лактамных  антибиотиков, в том числе цефалоспоринов; они получили название "пенициллинсвязывающие  белки" (penicillin-binding proteins - РВР). В результате образования "длительной" ковалентной  связи бета-лактамного антибиотика  и РВР последние инактивируются. При этом эффект назначаемого бета-лактамного антибиотика зависит от того, какие  РВР инактивируются и какую роль они играют в синтезе пептидогликана и выживании микробной клетки. Важно также подчеркнуть, что  бактерицидный эффект цефалоспоринов реализуется только в процессе роста  и размножения микроорганизмов, тогда как "покоящиеся" клетки неуязвимы для действия антибиотиков[ 3].

2.3 Механизмы формирования резистентности к цефалоспоринам

Устойчивость микроорганизмов  к действию цефалоспоринов может  быть связана с одним из следующих  механизмов: а) видоизменением (модификация) РВР со снижением аффинности (сродства) к ним цефалоспоринов; б) гидролизной  инактивацией антибиотика (бета-лактамазами); в) нарушением проницаемости внешних структур микробной клетки для антибиотика и затруднением его связывания с "мишенью" – РВР[3 ].

3.Цефалоспорины 4-го поколения

Как уже отмечалось, активное и не всегда оправданное применение цефалоспоринов 3-го поколения в  химиотерапии инфекционных заболеваний  привело к широкому распространению  резистентных к их действию микроорганизмов - продуцентов бета-лактамаз (плазмидных и хромосомных), что повлекло за собой  снижение эффективности антибиотикотерапии. На этом фоне и были созданы, а затем  внедрены в клиническую практику цефалоспорины 4-го поколения. Помимо цефепима, в эту группу входят более 10 лекарственных  препаратов, находящихся на разных стадиях изучения и внедрения, - цефпиром, цефклидин, цефквином, цефозоран и  др.

В связи с плохим всасыванием  в желудочно-кишечном тракте цефалоспорины 4-го поколения применяют только парентерально. Их фармакокинетические  свойства характеризуются, как отличные: биодоступность после внутримышечного  введения составляет 90%, антибиотики  удерживаются в терапевтических  концентрациях в сыворотке крови  в течение 12 ч, что позволяет вводить  их 2 раза в сутки.

Антибактериальная активность цефалоспоринов 4-го поколения наиболее полно изучена на примере цефепима. Так, в частности, препарат обладает высокой активностью против Streptococcus spp. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) цефепима в отношении S.pneumoniae составляет 0,05 мг/л, т.е. сопоставима с антипневмококковой активностью цефотаксима и превосходит  таковую цефтазидима. Цефепим в  сравнении с цефтазидимом более  активен и в отношении пиогенного стрептококка [ 3].

Несмотря на то что цефалоспорины 4-го поколения недавно начали применять  в клинической практике, уже накоплен значительный опыт их использования при лечении различных инфекционных заболеваний. В большинстве исследований по изучению клинической эффективности и безопасности данной группы антибиотиков (в частности, цефепима) препаратом сравнения являлся цефтазидим. Как правило, испытания проводили на контингентах госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями, течение которых расценено как средней тяжести и тяжелое, оказавшихся резистентными к проводимому на догоспитальном этапе лечению антибактериальными препаратами различных групп [8 ].

Были проведены исследования, в результате которых было выяснено и обосновано применение цефепима при муковисцидозе.

Муковисцидоз – хроническая  гнойная инфекция респираторного тракта, вызываемая в большинстве случаев Pseudomonas aeruginosa и Staphylococcus aureus. Необходимость  пожизненного лечения антибиотиками  неизменно порождает другую проблему – развитие резистентности основных патогенов, которую исследователи  и клиницисты стараются решить несколькими  путями: ротацией антибактериальных  средств, комбинацией АБ, созданием  ингибиторов бета-лактамаз, изменением режима дозирования наиболее часто  используемых антисинегнойных средств  и синтезом новых АБ, устойчивых к некоторым механизмам защиты резистентных микроорганизмов.

К числу сравнительно недавно  вошедших (с 90-х годов) в клиническую  практику АБ хорошо зарекомендовал себя при различного рода инфекциях цефалоспорин (ЦФ) 4 поколения – цефепим.

Для больных МВ особенно важной является повышенная устойчивость цефепима к  действию хромосомной  бета-лактамазы АmpC, вырабатываемой Pseudomonas aeruginosa. При этом Pseudomonas aeruginosa остается умеренно чувствительной к  цефепиму (МПК 4-32 мг/л).

Если сравнивать активность самого цефепима против грамотрицательной  и грамположительной микрофлоры, то отмечается, что она примерно равна в обоих случаях или  несколько ниже в отношении грамположительных  бактерий. Для больных МВ значение имеет способность цефепима накапливаться  в терапевтических концентрациях  в легочной ткани, бронхиальном секрете  и, особенно, в мокроте – главном  месте пребывания основных патогенов МВ Pseudomonas aeruginosa и Staphylococcus aureus. Важным является и то, что фармакокинетика цефепима у больного МВ не изменена. Хотя надо отметить, что некоторые особенности все же существуют: период полувыведения в возрасте от 2 месяцев до 16 лет составляет 1,7ч против 2,2 ч у взрослых; выделение с мочой цефепима в неизменном виде у детей составляет в среднем  72%, а у взрослых – 85%. Вместе с тем показано, что у детей независимо от возраста поддержание уровня цефепима в концентрациях, превышающих его МПК для наиболее важных патогенов, требует такой же частоты введения препарата, как и взрослых – 2 раза в сутки.

Всеми исследователями отмечается хорошая переносимость цефепима.

Все перечисленные фармакодинамические  и фармакокинетические положительные  свойства цефепима и, что особенно важно, низкая частота разистентности к  нему Pseudomonas aeruginosa – главного патогенна  МВ, побудили авторов статьи выбрать  этот АБ для лечения больных с  муковисцидозом [11].

Однако в результате других проведенных исследований цефепим и цефтазидим оказались сопоставимыми по выраженности терапевтической и бактериологической эффективности при лечении инфекций нижних дыхательных путей. Данные выводы оказались отчасти неожиданными, поскольку, согласно результатам оценки антибактериальной активности in vitro, предполагалась более высокая чувствительность микроорганизмов, резистентных к цефалоспоринам 3-го поколения, к действию препаратов 4-го поколения. Кроме того, не удалось продемонстрировать более высокую антипсевдомонадную активность цефепима в сравнении с цефалоспоринами 3-го поколения .

Впрочем, несмотря на то, что  с клинических позиций эффективность  цефепима оказалась сравнимой с  таковой цефтазидима, результаты фармакоэкономических исследований свидетельствовали об определенных преимуществах первого  антибиотика. Учитывая то обстоятельство, что стоимость 1 г каждого из антибиотиков примерно одинакова, но кратность введения цефепима (2 раза в сутки) меньше таковой  цефтазидима (3 раза в сутки), предпочтение отдают цефалоспорину 4-го поколения [1 ].

4. Цефалоспорин IV поколения - цефепим

Торговое название Цефепим

Международное непатентованное  название Цефепим/Cefepime

 

Рис. 1. Химическая формула цефепима

Состав: действующее вещество: Цефепим в пересчете на 100 % вещество свободное от L- аргинина - 0,5 или 1,0 г.

Фармакотерапевтическая  группа: Антибиотик-цефалоспорин IV поколения.

4.1 Фармакологические  свойства  цефепима

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных  аэробов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствитсльные штаммы), Staphylococcus hominis. Staphylococcus saprophyticus, др. штаммов Staphylococcus spp.; Streptococcus pyogenes (группа A); Streptococcus agalactiae (группа В); Streptococcus pneumoniae; др. бета-гемолитических Streptococcus spp. (группы C,G,F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp.; Escherichia coli, Klebsiella spp.; Enterobacter spp. ; Proteus spp.; Acinetobacter calcoaceticus; Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp. Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria meningitidis; Salmonella spp.; Serralia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serralia liquifaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica; анаэробов: Prevotella spp.; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp [ 3]. 

Фармокинетика

Биодоступность 100 %. Время  достижения средней терапевтической  концентрации в плазме - 12 ч; средняя  терапевтическая концентрация при  внутримышечном введении - 0,2 мкг/мл, при  внутривенном  - 0,7 мкг/мл. Высокие  концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате  волдыря, слизистом секрете бронхов. 

Показания к применению:


и т.д.................


Перейти к полному тексту работы


Скачать работу с онлайн повышением уникальности до 90% по antiplagiat.ru, etxt.ru или advego.ru


Смотреть полный текст работы бесплатно


Смотреть похожие работы


* Примечание. Уникальность работы указана на дату публикации, текущее значение может отличаться от указанного.