Здесь можно найти учебные материалы, которые помогут вам в написании курсовых работ, дипломов, контрольных работ и рефератов. Так же вы мажете самостоятельно повысить уникальность своей работы для прохождения проверки на плагиат всего за несколько минут.
Предлагаем нашим посетителям воспользоваться бесплатным программным обеспечением «StudentHelp», которое позволит вам всего за несколько минут, выполнить повышение оригинальности любого файла в формате MS Word. После такого повышения оригинальности, ваша работа легко пройдете проверку в системах антиплагиат вуз, antiplagiat.ru, РУКОНТЕКСТ, etxt.ru. Программа «StudentHelp» работает по уникальной технологии так, что на внешний вид, файл с повышенной оригинальностью не отличается от исходного.
Результат поиска
Наименование:
курсовая работа Суппозитории как лекарственные формы
Информация:
Тип работы: курсовая работа.
Добавлен: 08.05.2012.
Год: 2011.
Страниц: 9.
Уникальность по antiplagiat.ru: < 30%
Описание (план):
Содержание
Введение
Суппозитории
(Suppositoria) представляют собой твердую
при комнатной температуре и
расплавляющуюся или растворяющуюся
при температуре тела дозированную
лекарственную форму.
Первое
упоминание о суппозиториях относится
к 2600 г. до н.э. Уже в папирусе Эберса описаны
суппозитории слабительные и применяемые
при геморрое.
Суппозитории
общего действия (антиастматические, содержащие
анис, мирру, мед, гусиный жир) были введены
Гиппократом. Термин “суппозиторий”
появился только в XVII в. Он был образован
от латинского слова “supponere”, что означает
“заменять”. Это связано с тем, что именно
в 1650 г. были созданы мыльные суппозитории,
широко используемые вместо очистительных
клизм.
Классификация
суппозиториев
В
зависимости от строения и особенностей
полостей тела суппозиториям придают
различные геометрические очертания
и размеры. Различают суппозитории
ректальные (свечи) — suppositoria rectalia, вагинальные
— suppositoria vaginalia и палочки — bacilli.
Ректальные суппозитории вводятся в прямую
кишку, вагинальные — во влагалище, палочки
— в мочеиспускательный и другие каналы
(шейку матки, слуховой проход, свищевые
и раневые ходы). Суппозитории ректальные
имеют массу от 1,1 до 4,0 г, длину от 2,5 до
4 см, максимальный диаметр — 1,5 см. Если
врачом в рецепте масса не указана, то
она должна составлять 3,0 г. В педиатрической
практике массу свечи необходимо обязательно
указывать в рецепте. Форма таких суппозиториев
может быть конусовидная, цилиндрическая
с заостренным концом, сигаровидная. Суппозитории
вагинальные изготавливаются массой от
1,5 до 6,0 г. Если в рецепте врачом масса
не указана, то она должна составлять 4,0
г. Вагинальные суппозитории могут иметь
форму шарика (globulа), яйцевидную (ovula), пессарии
(pessaria) — плоского тела с закругленным
концом. Палочки (bacilli), как правило, имеют
форму цилиндра с заостренным концом.
Размер их должен быть обязательно указан
в рецепте, от этого зависит их масса. В
большинстве случаев диаметр палочек
составляет 2—5 мм, длина доходит до 12 см.
Эти лекарственные формы предназначены
для введения в мочеиспускательный и другие
анатомические каналы, свищи и т.д. Кроме
того, различают суппозитории общего и
локального действия. Суппозитории общего
действия рассчитаны на быстрое всасывание
действующих веществ в кровь. Суппозитории
местного действия применяют главным
образом для облегчения дефекации, с целью
местного воздействия лекарственного
вещества на тот или иной воспалительный
процесс, для снятия болей и т.д. В настоящее
время вагинальные суппозитории выписывают
в основном с целью местного действия
— дезинфицирующего, вяжущего, прижигающего,
анестезирующего, противозачаточного,
а ректальные в большинстве случаев рассматривают
как лекарственную форму общего действия.
Последние назначают при нарушении сердечно-сосудистой
деятельности, нервно-психических расстройствах
и т.д. Применение в таких случаях объясняется
быстротой воздействия лекарственных
веществ, назначаемых в форме суппозиториев.
Как известно, лекарственные вещества,
всасываясь через слизистую оболочку
прямой кишки, попадают в геморроидальную
вену, из нее — в нижнюю полую вену и затем
в общий кровоток, минуя защитный барьер
печени. Считается, что по быстроте действия
лекарственных веществ суппозитории не
только не уступают, но и в некоторых случаях
даже превосходят лекарственные формы
для перорального, подкожного или внутримышечного
введения. Учитывая это обстоятельство,
при изготовлении суппозиториев необходимо
строго соблюдать правила дозировки ядовитых
и сильнодействующих лекарственных веществ.
Из других преимуществ суппозиториев
как лекарственной формы можно отметить
снижение степени и частоты аллергизирующего
действия препарата, уменьшение или исчезновение
побочного действия лекарственных веществ;
независимость эффекта всасывания от
заполнения пищеварительного тракта.
В виде суппозиториев можно вводить вещества,
имеющие неприятные органолептические
свойства, а также несовместимые в других
лекарственных формах.
Высокая
эффективность этой лекарственной
формы позволяет использовать ее в педиатрии,
гериатрии, психиатрии, при поражении
печени, системы пищеварительного тракта,
нарушении процессов глотания, всасывания,
при токсикозах беременности.
Кроме
того, положительными свойствами суппозиториев
являются простота и безболезненность
введения препарата (ректальное введение
не требует специального инструментария
и проводится без нарушения целостности
кожного покрова), отсутствие опасности
внесения инфекции, а также возможность
совмещения в суппозиториях ингредиентов
с различными фармакологическими и физико-химическими
свойствами, компактность, доступность
для заводского и аптечного производства.
Недостатками
данной лекарственной формы являются
неустойчивость при хранении, трудоемкость
изготовления, неудобство применения.
В
настоящее время выпускается
достаточно разнообразный ассортимент
суппозиториев.
В
виде суппозиториев возможно введение
таких высокомолекулярных соединений,
как инсулин и гепарин, проведение
безболезненной премедикации; введение
в наркоз и создание основного наркоза.
Требования,
предъявляемые к
суппозиториям
Необходимое
качество суппозиториев обеспечивается
следующими требованиями.
Все
суппозитории, особенно ректальные и
уретральные, должны обладать достаточной
твердостью, позволяющей преодолеть
сопротивление тканей и сфинктеров; в
противном случае они деформируются и
применение их становится невозможным.
Суппозитории,
приготовленные на основах, не растворяющихся
в секретах слизистых оболочек, должны
плавиться при температуре не
выше 37 °С, причем необходимо, чтобы плавление
их происходило в коротком интервале температур
(1—2 °С). Для этих суппозиториев определяют
время их полной деформации, которое должно
быть не менее 3 и не более 15 мин. Время
растворения суппозиториев, изготовленных
на гидрофильных основах, не должно превышать
1 ч (определяют в воде).
Образовавшаяся
после расплавления или растворения
суппозиториев жидкая масса должна
самопроизвольно растекаться по
слизистой оболочке, образуя равномерный
слой.
Это
условие необходимо для обеспечения
тесного контакта лекарственного вещества
с тканями и его надлежащего всасывания.
Суппозитории
должны легко отдавать включенные в
них лекарственные вещества.
Это
качество зависит как от свойств
основы, применяемой для приготовления
свечей, так и от способа введения
лекарственных веществ в основу.
Легко
отдают действующие вещества гидрофильные
основы (кроме ПЭО), так как они
способны растворяться в секретах слизистых
оболочек. Из гидрофобных основ отдача
лекарственных веществ происходит
медленнее. При изготовлении суппозиториев
необходимо помнить, что лекарственные
вещества, введенные в состав этих лекарственных
форм в виде водных растворов, всасываются
значительно легче и местное действие
оказывают быстрее, чем введенные в сухом
виде.
Суппозитории
должны иметь правильную одинаковую форму,
однородную массу, определяемую визуально
на срезе по отсутствию вкраплений, кусочков
основы, других включений, частиц различной
окраски, кристаллических блесток, наличие
воздушного стержня допустимо. Отклонения
в массе суппозиториев допускаются в пределах
5 %. Лекарственные вещества должны быть
точно дозированы (на них распространяется
правило высших разовых и суточных доз
для внутреннего применения веществ списка
А и Б).
Препараты
для ректального введения по микробиологической
чистоте Государственной фармакопеей
отнесены к категории IIIА, т.е. должны в
1 г или в 1 мл содержать не более 1000 аэробных
бактерий и 100 грибов при отсутствии Escherichia
coli.
Основы
для суппозиториев
Суппозитории
— сложная лекарственная форма,
состоящая из лекарственных веществ, которые
определяют лечебные свойства, и вспомогательных
веществ (суппозиторной основы), обеспечивающих
суппозиториям надлежащий объем, необходимую
концентрацию лекарственных препаратов,
нужные физико-химические свойства. В
качестве суппозиторных основ применяют
масло какао; жиры растительные и гидрогенизированные
и их сплавы с воском, спермацетом, обессмоленным
озокеритом, твердым парафином и различными
эмульгаторами; ланоль; желатинно-глицериновы
и мыльно-глицериновые гели; полиэтиленоксиды
и т.д. Такое разнообразие основ для суппозиториев,
различие их физико-химических свойств
затрудняют создание единой классификации.
На сегодняшний день предложено достаточно
много классификаций суппозиторных основ.
Например, все основы для суппозиториев
делят на жиры и жироподобные, желатинно-глицериновы ,
мыльно-глицериновые и другие гели, основы
синтетические. Различают также еще три
группы основ — водорастворимые, эмульсионные,
жировые. Имеются и другие классификации
основ. Однако наиболее обоснованным является
разделение основ для суппозиториев, применяемых
в фармацевтической практике, на две группы
— гидрофобные и гидрофильные. К суппозиторным
основам предъявляется ряд требований:
основа должна быть твердой и пластичной
при комнатной температуре, плавиться
или растворяться при температуре тела,
способствовать резорбции лекарственных
веществ слизистыми оболочками, смешиваться
с возможно большим количеством лекарственных
веществ, быть химически и фармакологически
индифферентной. Кроме того, основы должны
легко высвобождать лекарственные вещества,
не обладать раздражающим действием, быть
устойчивыми по отношению к различным
факторам внешней среды — свету, влаге,
кислороду воздуха, микроорганизмам. Следует
отметить, что эффективность суппозиториев
как лекарственной формы в большой мере
определяется характером используемой
основы.
Гидрофобные
основы
В
настоящее время гидрофобные
основы являются наиболее распространенными
в аптечном производстве суппозиториев.
К
этой группе основ относятся жиры и
жироподобные вещества, а также их сплавы
с эмульгаторами или веществами углеводородного
происхождения. Наиболее известными основами
являются масло какао, основы типа витепсол
(имхаузен), массупол, монолен, эстаринум,
пальмкернстеарин, лазупол, ГХМ 5Т. Все
они характеризуются достаточно хорошими
структурно-механиче кими свойствами
и легко высвобождают включенные в них
лекарственные вещества. Основные требования,
которые предъявляются к нерастворимым
в воде основам, — низкая температура
плавления (не выше 37 °С), достаточная твердость,
малый интервал между температурой плавления
и застывания, достаточная вязкость, физиологическая
индифферентность и отсутствие резкого
запаха, стойкость в процессе хранения,
отсутствие взаимодействия с лекарственными
веществами, способность инкорпорировать
жидкости и полностью плавиться в прямой
кишке в течение 10—15 мин. Классической
основой для суппозиториев этой группы
является масло какао.
Масло
какао (Oleum Cacao, Butyrum Cacao) представляет собой
растительный жир плотной консистенции,
получаемый прессованием поджаренных
и освобожденных от кожуры семян шоколадного
дерева (произрастает в тропиках). В химическом
отношении масло какао является смесью
глицеридов — сложных эфиров глицерина
и высших жирных кислот. До использования
масла какао в качестве основы в древние
времена применяли суппозитории, сформированные
из жиров различных животных, меда, соков
растений, растительных и животных порошков.
В Средние века суппозитории готовили
из смеси сала и воска, воска и мыла, из
нитей шелковых и льняных тканей, пропитанных
лекарственными мазями или медом. Эту
лекарственную форму применяли в основном
при геморрое и для борьбы с кишечными
паразитами. Впервые масло какао в качестве
суппозиторной основы было использовано
во Франции аптекарем Антуаном Бомом в
1766 г. и с этих пор является одной из наиболее
известных основ в аптечной практике.
Масло какао при комнатной температуре
представляет собой твердую, светло-желтого
цвета хрупкую, со слабым шоколадным запахом
и приятным вкусом массу. Плавится при
температуре 31—36 °С, превращаясь в прозрачную
жидкость. Легко растворяется при взбалтывании
в эфире и кипящем безводном спирте. Кислотное
число не более 2,25, йодное число 32—38. Хранят
в хорошо закрытых жестянках, в прохладном,
защищенном от света месте. Преимуществами
масла какао как основы является то, что
оно совместимо с большим числом современных
лекарственных веществ и обладает хорошими
индифферентными в физиологическом отношении
свойствами. Масло какао имеет ряд недостатков:
трудно инкорпорирует воду (водные растворы);
обладает полиморфизмом, т.е. после нагревания
и охлаждения меняет температуру плавления,
поэтому его используют только для ручного
формирования или выкатывания суппозиториев.
Кроме того, сравнительно легконаступающая
окислительная порча продукта (свойство
всех природных жиров), низкая температура
плавления и застывания масла какао, а
также необходимость импорта продукта
стали причиной поиска новых основ для
суппозиториев. Масло какао применяют
для изготовления суппозиториев методами
выкатывания, выливания или прессования.
Кроме масла какао, из природных растительных
жиров в качестве основы использовали
жир коричника японского, масла из плодов
камфорного и ложнокамфорного лавров.
Усовершенствование суппозиторных основ
осуществлялось путем получения сплавов
гидрогенизированных жиров с эмульгаторами,
жироподобными веществами или углеводородными
продуктами. Впервые сплав гидрогенизированных
жиров с 4 % парафина под названием “бутирол”
предложен в 1934 г. А.Г. Босиным.
В
его состав входило 40 частей масла какао,
92,08 частей свиного жира, 5,21 части желтого
воска, 6,68 частей парафина, 1,05 части глицерина.
В
настоящее время основа бутирол
состоит из 50 % гидрогенизированных
жиров, 20 % парафина, 30 % масла какао.
Сплав
гидрированного масла хлопкового с 4—5
% эмульгатора Т-2 (ГХМ 5Т) по структурно-механичес им
свойствам не уступает маслу какао и лишен
некоторых недостатков последнего за
счет содержания эмульгатора Т-2. Масло
хлопковое гидрогенизированное нагревают
до температуры не выше 55 °С и к нему при
перемешивании прибавляют эмульгатор
Т-2 до получения однородной массы. Основа
при комнатной температуре представляет
собой светло-желтого цвета твердый продукт
с температурой плавления 36,6—37 °С и температурой
затвердевания 29—30 °С. Расплавленная
масса должна быть прозрачной и не должна
иметь механических загрязнений. Характеризуется
исключительно высокой вязкостью при
температуре плавления, превышающей вязкость
известных основ в десятки раз; легко инкорпорирует
водные растворы и усиливает всасывание
лекарственных веществ. Эту основу (как
и бутирол) рекомендуют использовать для
изготовления суппозиториев с норсульфазолом,
сульфадимезином, натрия сульфапиридазином,
натриевой солью новобиоцина и др. Суппозитории
с применением основы ГХМ 5Т можно готовить
как методом выливания, так и методом выкатывания.
Основа ГАМ-3Т является сплавом гидрированного
арахисового масла с 3 % эмульгатора Т-2.
Этот сплав эмульгирует достаточно большое
количество воды и водных растворов лекарственных
веществ, совместим с веществами различной
физико-химической природы, высвобождение
лекарственных веществ из него выше, чем
из масла какао. Основа химически индифферентна.
Основа
суппорин-М (Supporinum-M) — еще один представитель
сплавов гидрогенизированных растительных
масел с эмульгаторами. Состоит из 95 % масла
хлопкового гидрогенизированного и 5 %
эмульгатора Т-2. Внешне это светло-желтого
цвета, однородная, твердая при комнатной
температуре масса со слабым специфическим
запахом. В расплавленном состоянии масса
прозрачна. Легко расплавляется, химически
индифферентна, нетоксична, хорошо высвобождает
лекарственные вещества, легко формируется,
не раздражает прямую кишку. Температура
плавления составляет 34—36 °С. Рекомендуется
использовать фракции растительных или
животных гидрированных жиров, т.е. продукты
их термической или химической переработки.
Первая основа такого типа (себувинол),
представляющая собой твердую фракцию
бычьего жира имеет, существенные недостатки
— быстро прогоркает, дает малопластичную
суппозиторную массу. Кроме нее, предложены
ацетонорастворимые фракции гидрогенизатов
говяжьего жира и пальмоядрового масла.
Это твердые продукты, к которым для получения
суппозиторной основы добавляют один
из эмульгаторов: 3 % Т-2; 5 или 10 % пропиленгликольмонос еарата;
0,5 % сахароглицерида; 0,5 % сахарозы дистеарата.
К группе гидрофобных основ также относятся
продукты направленной эстерификации
спиртов и кислот, полученные полусинтетическим
путем. Они характеризуются физиологической
индифферентностью, хорошими структурно-механичес ими
свойствами, оптимальным соотношением
температур плавления и затвердевания,
стабильностью в процессе хранения.
Основа
имхаузен (эстаринум) состоит из триглицеридов
лауриновой, миристиновой, пальмитиновой
и стеариновой кислот, эмульгатором
является моноглицериновый эфир кислоты
лауриновой. Кислоты получают путем омыления
кокосового и пальмового масел. Различают
основу типа А, В, С, D, Е, Т в зависимости
от состава и физико-химических свойств.
Основа имхаузен почти не имеет запаха
и вкуса, белого цвета, плавится при температуре
тела, образуя бесцветную или желтоватую
жидкость, прогоркает медленнее, чем натуральные
жиры, однако более ломкая, чем масло какао.
Не образует полиморфных модификаций,
хорошо эмульгирует водные растворы, быстро
затвердевает.
Основа
витепсол (Witepsol) имеет различные
модификации и представляет собой
смесь триглицеридов естественных
насыщенных жирных кислот (главным
образом лауриновой), как правило,
с содержанием до 1 % эфира ненасыщенной
природной кислоты и многоатомного
спирта. Основа совместима с большинством
современных лекарственных веществ. Представляет
собой белую, твердую, хрупкую, легкоплавящуюся
при температуре тела массу без вкуса
и запаха. Температура плавления колеблется
в зависимости от марки от 33 до 39—41 °С.
Витепсол используется для приготовления
суппозиториев современными способами
(методом выливания).
Основа
новата (Novata) представляет собой твердые
моно-, ди- и триглицериды насыщенных
жирных кислот С11, С17. В зависимости
от марки имеет температуру плавления
от 31 до 40 °С.
Массупол
— это эфир главным образом
лауриновой кислоты с небольшим
количеством моноэфира стеариновой
кислоты и глицерина. Его температура
плавления составляет 34—35 °С, температура
затвердевания 32,5 °С. Внешне это белый,
лишенный запаха, твердый при комнатной
температуре продукт.
Основа
лазупол представляет собой смесь
эфиров кислоты фталевой с высшими
спиртами (например, цетиловым). Температура
плавления 34—37 °С. Она включена в
качестве основы в фармакопеи ряда
зарубежных стран.
Основы
эстарам (Estaram) и суповайс (Supoweiss) —
полусинтетические глицериды (твердые
жиры), состоящие из смеси три-, ди-
и моноглицеридов природных жирных
кислот. Их получают этерификацией
свободных жирных кислот кокосового
и (или) пальмоядрового масел с глицерином
(Estaram) или переэтерификацией гидрогенизированных
растительных масел с (без) использованинм
глицерина (Supoweiss).
В
зависимости от марки температура
плавления составляет от 32 до 42 °С.
Основы
с низкой температурой плавления
предназначены в основном для изготовления
суппозиториев с порошкообразными веществами,
т.е. с риском седиментации веществ (например,
с парацетамолом).
Основы
со средней температурой плавления
предназначены для изготовления
вагинальных суппозиториев, основы
с высокой температурой плавления —
для суппозиториев с лекарственными веществами,
понижающими температуру плавления.
В
аптечной практике в качестве основ
используют также гидрированные
растительные масла; гидрожир, который
получают при гидрировании хлопкового
масла; разработана основа из гидрогенизированного
подсолнечного и соевого масел.
Основу
эртикоат (Erticoat) получают путем фракционирования
и гидрогенизирования пальмоядрового
и соевого масел, температура
плавления составляет 35—37 °С.
В
промышленном производстве суппозиториев
используется жировая основа Горьковского
химико-фармацевтиче кого завода, в состав
которой входит 30 % масла какао, 49—60 % гидрированного
подсолнечного масла (жир кулинарный фритюрный)
и 10—21 % парафина. Внешне это твердая масса
желтоватого цвета, жирная на ощупь, с
запахом масла какао. Температура плавления
36—40 °С. Заменителем масла какао являются
жиры марки Кува. Кува-300 — это фракционированный,
гидрогенизированный, парафинированный
растительный жир без посторонних запахов
на нелауриновой основе из растительных
масел (пальмового, соевого, хлопкового
и масла земляного ореха), с температурой
плавления 38 °С. Кува-500 представляет собой
нелауриновый жир, частично фракционированный
на основе пальмового масла, рафинированный
с температурой плавления 35 °С.
Ланоль
— смесь эфиров фталевой кислоты
с высокомолекулярными спиртами
кашалотового жира. Это твердая однородная
воскоподобная масса белого цвета
со своеобразным запахом. Температура
плавления 36—37° С. Температура затвердевания
не ниже 32 °С. Практически нерастворим
в воде, очень легкорастворим в эфире,
хлороформе, бензоле. На основе этого вещества
разработана суппозиторная основа следующего
состава: 60,0 г (80,0 г) ланоля; 20,0 г (10,0 г) гидрогенизированного
жира и 20,0 г (10,0 г) парафина. Ланоль используют
в основном для приготовления суппозиториев
методом выливания при промышленном изготовлении
ректальных и вагинальных лекарственных
форм.
Кроме
перечисленных, в качестве суппозиторной
основы в аптечной практике рекомендуется
использовать так называемый твердый
жир типов А, В, С, Е. Твердый жир типа А
состоит на 100 % из твердого жира кондитерского
(без эмульгатора), жир типа В содержит
95—99 % твердого жира кондитерского и 1—5
% моноглицеридов кислоты стеариновой
(твердых эмульгаторов Т-1 или № 1), тип
С содержит до 5 % эмульгатора Т-2, тип Е
— до 5 % спиртов шерстного воска. Первый
рекомендуется для изготовления суппозиториев,
содержащих липофильные лекарственные
вещества (например, масла, масляные растворы),
а также порошкообразные лекарственные
вещества (содержание до 15 %). Второй применяется
для изготовления суппозиториев, содержащих
водо- и жиронерастворимые порошкообразные
лекарственные вещества, а также экстракты
жидкие. В педиатрической практике суппозитории
рекомендуется изготавливать на основе
твердого жира типа А, не содержащего эмульгатор.
Несмотря на столь большое разнообразие
в настоящее время, по сути дела, не имеется
ни одной основы, которая бы полностью
отвечала всем современным требованиям,
предъявляемым к этой группе вспомогательных
веществ. Поэтому поиски новых основ продолжаются.
Гидрофильные
основы
Изготовление
этой основы проводят с учетом технологических
стадий для растворов желатина. Желатин
заливают водой и оставляют для
набухания, затем добавляют глицерин
и нагревают на водяной бане до растворения
желатина и получения однородной прозрачной
массы. Основа представляет собой упругую,
легкозастывающую массу, применяемую
главным образом для изготовления вагинальных
суппозиториев. Желатинно-глицеринова
основа характеризуется довольно значительным
числом несовместимостей со многими лекарственными
веществами и метастабильностью. Легко
подвергается высыханию и микробной порче,
плесневеет. Суппозитории на этой основе
готовят методом выливания. Официнальная
пропись мыльно-глицериновых суппозиториев
(на 20 свечей): 60,0 глицерина; 2,6 г натрия
карбоната и 5,0 г кислоты стеариновой.
Основу изготовляют следующим образом:
2,6 кристаллического натрия карбоната
растворяют в 60 г глицерина при нагревании
на водяной бане в фарфоровой или эмалированной
чашке, после чего понемногу прибавляют
5,0 г стеариновой кислоты. После выделения
углекислого газа и исчезновения пены
массу разливают в формы с таким расчетом,
чтобы каждый суппозиторий содержал 3
г глицерина. Основа приобретает упругую
консистенцию за счет образования мыла
— натрия стеарата (по 0,27 г на 1 свечу).
Глицериновые свечи бесцветны, полупрозрачны,
сильно гигроскопичны. Основа неиндифферентна,
ее применяют в качестве слабительного
средства по указанию врача. Наибольшую
популярность из водорастворимых основ
в фармацевтической практике приобрели
различные комбинации ПЭО, характеризующиеся
полной физиологической индифферентностью
и хорошей растворимостью в воде. Наиболее
оптимальный состав: 60 % ПЭО-6000, 20 % ПЭО-4000,
20 % ПЭО-1500. Положительными качествами
основ этого типа являются растворимость
в секретах слизистых оболочек, что устраняет
необходимость подбирать вещества со
строго заданной температурой плавления,
способность полностью отдавать действующие
вещества, стойкость при хранении (ПЭО
достаточно длительно сохраняются без
изменения и являются неблагоприятной
средой для развития микроорганизмов).
Преимуществом является также возможность
их использования в производстве суппозиториев
методами как выливания, так и прессования,
изготовления ректальных лекарственных
форм с применением ПЭО в условиях жаркого
климата. Полиэтиленоксиды обладают высокими
показателями твердости, доступностью,
отличными товарными качествами. Однако
эти основы имеют и недостатки. Помимо
большего числа несовместимостей (с солями
серебра и ртути, бромидами, йодидами,
салицилатами, многими антибиотиками
и сульфаниламидами, фенолами, производными
пиразола и т.д.), ПЭО медленно и не полностью
растворяются, иногда вытекают, обезвоживают
и прижигают слизистую оболочку, вызывают
неприятные ощущения в прямой кишке.
Технология
приготовления суппозиториев
Технология
изготовления суппозиториев включает
несколько стадий: подготовку лекарственных
веществ и основы, введение лекарственных
веществ и получение суппозиторной
массы, дозирование, формирование суппозиториев,
упаковку, оформление. Суппозитории в
рецепте прописывают в основном распределительным
способом: обозначают количество ингредиентов
для каждого суппозитория в отдельности
и указывают, какое количество таких доз
следует отпустить.
Пример
Rp.:
Extr. Belladonnae spissi 0,015
Tannini
0,2
Ol.
Cacao q. s. ut f. Suppositoria
D.
t. d. № 10
S.
Вводить в прямую кишку по 1
суппозиторию 2 раза в день.
Иногда
применяют другой способ прописывания:
в рецепте обозначают общее количество
ингредиентов и указывают, на сколько
отдельных доз, т.е. на какое число суппозиториев
следует разделить это количество. Этот
способ в последнее время используется
редко.
Пример
Rp.:
Extr. Belladonnae spissi 0,15
Tannini
2,0
Ol.
Cacao q. s. ut f. suppositoria № 10
D.
S. Вводить в прямую кишку по
1 суппозиторию 2 раза в день.
При
выписывании палочек обязательно
указывают их длину и диаметр.
Пример
Rp.:
Streptocidi 0,1
Ol.
Cacao quantum satis
ut
fiat bacillus
longitudine
6 cm
diametro
(crassitudine) 3 mm
D.
t. d. № 6
S.
По 1 палочке в свищевой проход.
Пример
Rp.:
Novocaini 0,01
OL.
Cacao q. s. ut f. bacillus longitudine
4
cm et diametro 3 mm
D.
t. d. № 5
S.
Вводить по 1 палочке 2 раза в
день.
Расчет
массы для палочек осуществляют
по формуле:
Х
= (D / 2)2 х n х L х d, где
Х
— масса основы, г;
D
— диаметр палочки, см;
L
— длина палочки, см;
d
— плотность основы, г/см3;
n
— количество палочек, выписанных
в рецепте.
Количество
основы для получения палочек
можно рассчитать и по-другому.
Для
жировой основы: Х = p х (D / 2)2 х n х L х 0,95 =
0,75 х D2 х n х 1.
Для
желатинно-глицеринов й основы: Х = p х
(D / 2)2 х n х l х 1,15 = 0,9 х D2 х n х L, где
D
— диаметр палочки, см;
L
— длина палочки, см;
n
— количество палочек;
0,95
— плотность жировой основы;
1,15
— плотность желатинно-глицериновой
основы.
В
последнем рецепте основа является
жировой. Вычисляем, что на 5 палочек
ее необходимо взять 1,35 г (0,75 х 0,32 х 4 х 5).
Если бы палочки нужно было бы приготовить
на желатинно-глицериново основе, то
ее следовало бы взять 1,62 г (0,9 х 0,32 х 4 х
5) .
Подготовка
лекарственных веществ,
основы и вспомогательного
материала
Лекарственные
вещества подбирают в соответствии
с прописью рецепта или нормативной
документацией. В последнее время
в большинстве случаев как в аптечной
практике, так и в промышленности для изготовления
суппозиториев, особенно ректальных, используются
нерастворимые в воде основы, а именно
жиры и продукты их переработки. Если врачом
в рецепте основа не указана, то берут
масло какао. Масло какао и другие твердые
основы измельчают с помощью терки или
приспособления для измельчения твердых
основ. Для облегчения этого процесса
их предварительно выдерживают в холодильнике
(при этом повышается хрупкость и облегчается
измельчение). Ступку и пестик соответствующих
размеров подбирают с учетом массы суппозиториев.
Для
дозирования масла какао, перенесения
его в ступку применяют двусторонние лопаточки
или шпатели (металлические, фарфоровые
или пластмассовые).
Следует
помнить, что металлические шпатели
нельзя использовать при изготовлении
суппозиториев, содержащих дубильные
вещества, йод и другие окислители. Для
очищения ступки, пестика используют целлулоидную
пластинку. Взвешивание основы и ингредиентов
производят в зависимости от физико-химических
свойств на ручных или тарирных весах:
основу взвешивают на листах вощеной,
парафинированной или пергаментной бумаги;
в углубление, сделанное в основе, кладут
густые и пахучие жидкости (ихтиол, деготь
и т.п.).
Введение
лекарственных веществ
в суппозиторные
основы
Так
же как и при изготовлении мазей,
существуют определенные правила введения
лекарственных веществ в основы для суппозиториев.
Лекарственные вещества смешивают с основой
непосредственно или после растворения,
растирания с несколькими каплями воды,
глицерина или вазелинового масла. Жидкие
ингредиенты, не содержащие летучих веществ,
можно сконцентрировать. Лекарственные
вещества, входящие в состав желатинно-глицериновы
суппозиториев, растворяют в воде или
глицерине или тщательно смешивают с расплавленной
основой. Термически неустойчивые вещества
добавляют к полуостывшей основе перед
ее выливанием в формы. Порядок введения
лекарственных веществ в суппозиторную
основу определяется главным образом
видом основы и физико-химическими свойствами
препаратов. Например, в случае использования
жировых основ растворимые в них ингредиенты
растворяют в основе. При этом для уплотнения
основы допускается замена ее части воском
или другим тугоплавким веществом. Вещества,
растворимые в воде или иных индифферентных
растворителях (соли алкалоидов, экстракт
опия, амидопирин и т.д.), предварительно
растворяют в нескольких каплях воды или
другого растворителя и только после этого
смешивают с жировой основой. Нерастворимые
лекарственные вещества, такие как ксероформ,
левомицетин, осарсол, стрептоцид и другие,
если они прописаны в небольших количествах,
предварительно растирают с несколькими
каплями жирного масла и смешивают с основой.
При больших количествах прописанных
веществ, их растирают с частью расплавленной
основы. Жидкие препараты (например, настойки)
добавляют непосредственно к измельченной
основе. Если при изготовлении суппозиториев
используются водорастворимые основы,
то препараты вначале растворяют в одном
из компонентов основы (воде, глицерине),
после чего смешивают с основой. В том
случае если медикаменты нерастворимы
ни в одном из составляющих основы, то
их предварительно растирают с одним из
жидких компонентов основы и затем примешивают
к готовой основе.
Кроме
того, методика введения лекарственных
веществ в основы во многом зависит
от метода изготовления суппозиториев
(см. ниже). Например, при изготовлении
суппозиториев методом выкатывания медикаменты
смешивают с основой после растворения
с несколькими каплями воды, глицерина
или парафина жидкого. В качестве пластифицирующего
вещества при изготовлении суппозиториев
методом выкатывания применяют ланолин
безводный. Густые и жидкие вещества (например,
нефть нафталанскую, ихтиол) смешивают
непосредственно с суппозиторной массой.
В этом случае нет необходимости добавления
ланолина безводного. При выкатывании
суппозиториев, если к маслу какао добавляют
ментол, камфору, хлоралгидрат и другие
вещества, образующие эвтектические смеси,
для уплотнения суппозиторной массы применяют
воск или парафин. Количество их подбирают
в процессе изготовления суппозиториев,
добавляя небольшими частями. При использовании
метода выливания лекарственные вещества,
входящие в состав желатинно-глицериновы
суппозиториев, растворяют в воде или
глицерине или тщательно смешивают с расплавленной
основой. Следует отметить, что при изготовлении
суппозиториев на длительный срок могут
применяться консерванты или антиоксиданты.
Однако их употребление в детских суппозиториях
не желательно.
Способы
изготовления суппозиториев
Существует
три способа получения суппозиториев:
ручное формирование (выкатывание), выливание,
прессование. В аптечной практике наибольшее
применение нашли два первых способа.
Выбор суппозиторных основ во многом зависит
от метода изготовления этих лекарственных
форм. Так, для получения суппозиториев
методом выкатывания используют только
масло какао; выливанием — все перечисленные
основы, кроме масла какао; прессованием
— чаще всего бутирол, ПЭО.
Метод
ручного формирования (выкатывания)
Этот
метод изготовления суппозиториев
трудоемок, малогигиеничен, готовые
препараты чаще всего несколько
различны по внешнему виду. Он может быть
успешно применен лишь в тех случаях, когда
суппозиторная масса обладает достаточной
пластичностью. При использовании данного
метода суппозиторную основу измельчают
с помощью приспособления для измельчения
основ.
Пример
Rp.:
Extracti Belladonnae 0,1
Furacilini
0,2
Ol.
Cacao 30,0
M.
f. globuli № 10
D.
S. По 1 шарику 2 раза в день.
Чаще
всего в аптеке имеется раствор
экстракта красавки густого. При
калибровке пипетки устанавливаем,
что 0,1 г экстракта красавки густого
соответствует 8 каплям его раствора. Растворимость
фурацилина в воде составляет 1 : 4200, т.е.
для растворения фурацилина потребуется
около 840 мл воды, и, следовательно, его
следует вводить в состав основы по типу
суспензии.
Для
изготовления суппозиториев 0,2 г фурацилина
растирают в ступке с 8 каплями раствора
экстракта красавки густого и по частям
добавляют 30,0 г измельченного масла какао.
Ланолин безводный для пластификации
можно не добавлять, масса и без этого
получается достаточно пластичной за
счет раствора экстракта густого. Полученную
смесь тщательно уминают, затем взвешивают,
массу указывают на рецепте и паспорте
письменного контроля, переносят на стекло
пилюльной машинки. С помощью дощечки,
обернутой бумагой, из суппозиторной массы
формируют стержень, по длине равный количеству
делений резака пилюльной машинки, кратной
10. Нажимая стержень на резак пилюльной
машинки, наносят отметки, по которым стержень
разрезают на 10 частей. Из полученных частей
выкатывают шарики. Если же в рецепте прописаны
свечи, из шариков выкатывают конусообразные
свечи с помощью дощечки, наклоненной
под углом 45°. Упаковывают в вощеные капсулы.
Пример
Rp.:
Extr. Opii 0,015
Ichtyoli
0,1
Ol.
Cacao q. s. ut f. suppositorium
D.
t. d. № 4
S.
По 1 суппозиторию на ночь.
В
данном рецепте выписано вещество списка
А (экстракт опия сухой), поэтому перед
приготовлением с и т.д.................
