Здесь можно найти образцы любых учебных материалов, т.е. получить помощь в написании уникальных курсовых работ, дипломов, лабораторных работ, контрольных работ и рефератов. Так же вы мажете самостоятельно повысить уникальность своей работы для прохождения проверки на плагиат всего за несколько минут.

ЛИЧНЫЙ КАБИНЕТ 

 

Здравствуйте гость!

 

Логин:

Пароль:

 

Запомнить

 

 

Забыли пароль? Регистрация

Повышение уникальности

Предлагаем нашим посетителям воспользоваться бесплатным программным обеспечением «StudentHelp», которое позволит вам всего за несколько минут, выполнить повышение уникальности любого файла в формате MS Word. После такого повышения уникальности, ваша работа легко пройдете проверку в системах антиплагиат вуз, antiplagiat.ru, etxt.ru или advego.ru. Программа «StudentHelp» работает по уникальной технологии и при повышении уникальности не вставляет в текст скрытых символов, и даже если препод скопирует текст в блокнот – не увидит ни каких отличий от текста в Word файле.

Результат поиска


Наименование:


курсовая работа Використання супозиторних основ в технологї лкарських форм

Информация:

Тип работы: курсовая работа. Добавлен: 15.05.2012. Сдан: 2011. Страниц: 9. Уникальность по antiplagiat.ru: < 30%

Описание (план):


Івано-Франківський національний медичний університет
Кафедра фармації 
 
 
 
 
 
 

Курсова робота на тему:
    "Використання супозиторних основ
      в технології лікарських  форм" 
 
 
 
 

                                          Підготувала
                                          студентка __  групи ___ курсу
                                          фармацевтичного факультету
                                          ІФНМУ 

                                            
 
 

Івано-Франківськ – 2009 

    План 
    І. Вступ
    ІІ. Основна частина
    1. Роль і значення допоміжних  речовин в технології супозиторіїв.
    2. Основи супозторіїв, вимоги них.
    3. Класифікація і характеристика супозиторних основ:
       а) гідрофобні основи;
       б) гідрофільні основи.
    4. Принципи підбору основ супозиторіїв, їх біофармацевтичні аспекти. Розширення асортименту допоміжних речовин та їх раціонального застосування.
    ІІІ. Висновки
    ІV.  Література
 

     Вступ
    Супозиторії – дозовані лікарські форми, тверді при кімнатній температурі і розплавляють або розчиняються при температурі тіла. Назва “супозиторії” – збірний термін, присвоєна групі лікарських форм, призначених для введення в легко доступні порожнини тіла, природні канали і паталогічні отвори. Латинське слово “Suppositorius” означає підставний і походить від Supponere – підкладати.
    З технологічної точки зору в історії  супозиторіїв можна розрізняти: перший період – час до введення масла  какао як супозиторної основи і приблизно до XVIII століття, другий – час його безроздільної переваги як основи, приблизно до кінця другого десятиліття XX століття і третій – час широких пошуків, замінників масла какао /теперішній час/.
    Така  періодизація в історії супозиторіїв цілком природна і необхідна, бо, з  одного боку, властивості, введення супозиторіїв, головним чином, визначаються основою, а з другого – характер використовуваної основи в цілому обумовлюється розвитком формації та медицини, успіхами в галузі створення лікарських препаратів і їх впровадження в практику.
    В останні роки в нашій країні збільшився промисловий випуск і номенклатура супозиторіїв. Випускаються супозиторії з іхтіолом, екстрактом беладони, ністатином, натрію гідрокарбонатом з корди гітом,, димедролом для дітей тощо.
    Ректальний спосіб введення поєднує позитивні якості перорального (найбільш природного і простого) та ін'єкційного, котрий забезпечує максимальну біологічну доступність лікарських субстанцій у кровоток організму. Позитивними характеристиками ректального способу введення ліків у організм людини є:
    відносно велика швидкість їх всмоктування (не поступається швидкості внутрішкірного, підшкірного й внутрім'язового введення ліків) і виражена фармакологічна реакція організму на ліки із сильною фізіологічною дією дають можливість їх використання для надання швидкої допомоги;
    відсутність впливу на них шлункових ферментів;
    можливість призначення лікарських речовин, неприємних на смак і агресивних щодо слизової оболонки ШКТ;
    помітне зниження рівня алергійних реакцій у відповідь на введену лікарську речовину, зменшення або повна відсутність побічної дії;
    висока ефективність ректальних препаратів при лікуванні хворих дитячого й літнього віку, а також: при терапії церебросклерозу, токсикозів вагітних;
    можливість використання ректальних ліків у випадках нудоти, порушення процесу ковтання, при ураженнях печінки, важких захворюваннях серцево-судинної системи, органів травлення.
    Якщо  раніше ректальні лікарські препарати  призначалися частіше для попередження локальних процесів запалення, тріщин, свербіння в прямій кишці й т. п., сьогодні вони з успіхом використовуються для загального впливу на патологічні процеси у хворому організмі.
    Крім  фізіологічних факторів, на кінетику всмоктування лікарських речовин, уведених ректально, істотно впливають фармацевтичні чинники.
    Під терміном "фармацевтичні чинники" розуміють фізичні властивості лікарських і допоміжних речовин (дисперсність, розчинність, поліморфізм, в'язкість і т. д.), природу й кількість основи, технологічні операції й апаратура, що використовується при виготовленні ліків, а також вид ректальної лікарської форми.  
 
 

    1. Роль і значення  допоміжних речовин  в технології супозиторіїв.
    При створенні ректальних лікарських препаратів проводять ретельні біофармацевтичні дослідження. Останні показали, що найбільш впливовим фактором є природа носія, на який припадає до 90 %, а іноді й більше, від загальної маси супозиторія. Допоміжні речовини тісно контактують і з різною силою взаємодіють із лікарськими субстанціями, що й обумовлює ступінь вивільнення останніх з ректальної форми ліків, впливає на повноту й швидкість їх всмоктування.
    Біофармацевтичні  дослідження показали безперспективність створення універсальної основи, придатної для всіх ліків, які вводяться ректально. У кожному конкретному випадку при створенні ліків слід проводити спеціальні дослідження з пошуку оптимального поєднання лікарських і допоміжних речовин, що забезпечувало б найвищий рівень їх терапевтичної ефективності без помітної побічної дії.
    Одержання супозиторної основи з необхідними  фізико-хімічними особливостями - складне завдання. Це пояснюється тим, що основа повинна не тільки легко й повністю вивільняти лікарські субстанції й забезпечувати їх всмоктування через слизову, але й мати ряд оптимальних реологічних властивостей (пластичність, в'язкість, твердість), визначену температуру повного плавлення й повного розчинення, без яких стає неможливим приготування супозиторних лікарських форм (свічок, пе-саріїв, паличок) в умовах виробництва.
    На  інтенсивність вивільнення лікарських речовин з лікарської форми і  їх всмоктування в прямій кишці істотно можуть впливати не тільки фізико-хімічні властивості носія (температура плавлення, консистенція), але й наявність активатора всмоктування (гіалуронідаза, диметилсульфоксид), ПАР (емульгатор Т-2, твін-80, емульгатор № 1 і т. д.). Так, додавання 50 ОД гіалуронідази у свічки з різними солями пеніциліну (10000 ОД/кг), приготовленими на маслі какао, забезпечує підвищення рівня антибіотика в крові на 30-40 %, Такий же ефект був отриманий у випадку застосування свічок із левоміцетином (50 мг/кг) і неоміцину сульфатом (50 мг/кг), у той час як при використанні свічок зі стрептоміцину сульфатом (0,1 г/кг) концентрація антибіотика в крові кроликів подвоювалася протягом 4-5 год. Наявність аеросилів у системі помітно блокує дифузію лікарських речовин.
    Все це утруднює аналіз впливу того чи іншого фактора, особливо виду ректальної лікарської форми (свічки, клізми, капсули) на біодоступність лікарських речовин. Мікроклізми забезпечують вищу концентрацію лікарської речовини у крові тварин порівняно з іншими лікарськими формами: спостерігається різна кінетика всмоктування. Варто нагадати, що на цей процес впливає не тільки вид лікарської форми, але й склад, природа носія, наявність емульгатора й їнші фактори. Не встановлено значного впливу способу приготування супозиторіїв на концентрацію лікарської речовини в крові.
    Експериментально  доведено, що на всмоктування в прямій кишці істотно впливає ступінь розчинності речовини в основі. 

    2. Основи супозторіїв, вимоги них.
    Свічки, вагінальні супозиторії і палички складаються із основи і лікарських речовин, рівномірно розподілених в основі. До супозиторних основ висувають такі вимоги:
    основа повинна плавитися (або розчинятися) при температурі тіла, щоб забезпечити максимальний контакт між лікарською речовиною і смуговою оболонкою;
    основа повинна бути достатньо тверда в момент введення свічок, кульок і паличок, щоб можна було запобігти пружності м’язів, які закривають отвори. Інакше кажучи, супозиторна основа повинна володіти властивостями розм’якшення;
    основа повинна сприймати приписані лікарські речовини;
    основа не повинна змінюватися від дії повітря, світла і реагувати з введеними в неї лікарськими речовинами;
    основа повинна бути індиферентна в фармакологічному відношенні.
 
    3. Класифікація і характеристика супозиторних основ.
    Використовуються  класифікації основ, враховуючи наступні показники:
    фізико-хімічні особливості: ліпофільні, емульсійні й водорозчинні;
    метод одержання: природні (масла, жири, воски), продукти переробки природної сировини (колаген, гідрогенізовані жири, желатино-гліцеринові маси іт. д.), синтетичні (поліетиленоксиди);
    ступінь розчинності у воді: водорозчинні основи (гідрофільні) — поліетиленоксиди, желатино-гліцеринові, колаген і т. д.; і нерозчинні у воді основи (ліпофільні) - жири, їх сплави, продукти переробки жирів і т. д.
    За  природю одержання супозиторні  основи характеризують на:
    природні: масло какао, масло лавру черешкового, коріандру, гідрогенізовані жири та ін.;
    поєднання природних основ з емульгаторами: гідрогенізована бавовняна олія й емульгатор Т-2 та ін.;
    синтетичні: суміші поліетиленоксидів.
    Супозиторні основи, в залежності від їхньої розчинності, можна віднести до двох груп: 1) нерозчинні в воді чи гідрофобні; 2)водорозчинні чи гідрофільні.
    Основи  нерозчинні в воді.
    Олія  какао чи масло какао (Oleum Cacao seu Butyrum Cacao). Вперше масло какао застосував у 1766 р. французький аптекар Антуан Бом. Рослинний жир щільної консистенції отриманий із насіння шоколадного дерева (в насіннях міститься близько 50%) способом гарячого пресування.
    Масло какао при кімнатній температурі  представляє собою тверді шматки світло-жовтого кольору із слабким ароматним запахом і приємним смаком. Температура плавлення 30-34?С. Кислотне число не повинно бути більш 2,25.
    У хімічному відношенні характеризується вмістом змішаних тригліцеридів: тристеарину, трипальмітину, триолеїну, трилаурину, триарахіну. Має різко виражену температуру плавлення (30-34 °С), змішується з різними лікарськими речовинами. При додаванні невеликої кількості ланоліну безводного перетворюється в пластичну масу. Йому властивий поліморфізм і зв'язана з ним мінливість температури плавлення. При зберіганні масла какао при температурі вище 10 °С воно піддається фазовим перетворенням, що ведуть до утворення склоподібної модифікації, яка плавиться при температурі 24-26 °С (супозиторії будуть деформуватися в руках хворого). Найбільш стабільною (з існуючих а, Ь, і Ь форм) є Ь модифікація масла какао.
    Крім  цього, слід зазначити, що при нагріванні вище температури плавлення (35 °С) воно важко твердне. Тому його використовують в основному тільки для методу ручного викачування і пресування супозиторіїв.
    Масло какао містить до 30 % олеїнової  кислоти, яка є причиною його згіркання (біліє і поступово втрачає духмяність). Його важко використовувати в жаркий час року: воно погано емульгує воду і водні розчини (всього 4-5 %). Масло какао містить життєздатні мікроорганізми, тому свічі, що містять розчини лікарських засобів, пліснявіють, а лікарські засоби розкладаються.
    Масло какао – старовинна добра супозиторна основа, але імпортна, тому на заміну їй використовують інші компоненти.
    Жир кориці японської (Cleum Cinnatoti pedunculati). Твердий жир із ядра плодів кориці японської. Запропонований Л.І. Єристові (1957) в якості повноцінного аналога масла какао. Методом пресування із плодів можна отримати близько 30% жиру твердої консистенції, жовто-білого кольору, зі слабким ароматним запахом. Температура плавлення 34-55 ?С. При цьому жир кориці японської, як і олія какао, зразу ж перетворюється в рідину.
    Твердий жир плодів зонтичних. Досліди, проведені Ю.Г. Борисюком і З.А, Непомнящою, показали, що щільна частина жирної коріандрової олії, яка складається в основному із тригліцеридів петрозелінової кислоти, має температуру плавлення 30-31 ?С, може бути використана в якості супозиторної основи замість, олії какао. Коріндрова жирна олія утворюється в якості побічного продукту із залишків після відгонки ефірної олії. Жирної олії утворюється при цьому до 25%, вихід твердої фракції до 50%. Пізніше І.М. Федор, Ю.Г. Борисюк показали, що щільні фракції жирних олій фенхеля, анісу, тміну і укропу городнього також придатні для приготовлення супозиторіїв і складаються із тригліцеридів петрозелінової кислоти.
    Гідрогенізовані жири. Це найбільш поширена і перспективна група речовин, які позволяють утворити супозиторні основи, які відповідають вимогам клінічного застосування і виробництва, що також можливо з олією какао. Необхідно відзначити, що вітизняні дослідники були піонерами використання гідрогенізованих жирів у фармації. Ще в 1936р. М.Б. Шваруман запропонував в якості супозиторної основи сплав харчового жиру з парафіном і ланоліном.
    Такі  речовини, як віск, парафін і спермацет, застосовуються для підвищення температури  плавлення сплавів, а ланолін, лецитин, холестерин й інші – для поліпшення змішуваності отриманих сплавів з водою.
    Експериментально  встановлено, що додавання 8 % гідрогенізованого жиру (температура плавлення 46 °С) і 4 % парафіну (температура плавлення 56 °С) підвищують плавкість маси на 2-3 °С, а твердість її збільшується у 2-3 рази. Заміна парафіну воском не дає потрібного результату внаслідок своєрідної в'язкості воску.
    Уперше  сплав гідрогенізованих жирів з 4 % парафіну під назвою бутирол запропонований у 1934 р. А. Г. Босіним. Уданий час основа бутирол складається з 50 % гідрогенізованих жирів, 20 % парафіну, 30 % масла какао (ВФС 42-836-73), має точку плавлення 37 °С і твердість стосовно масла какао 66,5 %.
    З гідрогенізованих жирів найбільше  часто застосовують саломас, що має температуру плавлення 32-34 °С, одержуваний шляхом гідрогенізації бавовняної чи соняшникової олії і наступного очищення.
    На  сьогоднішній час гідрогенізовані  жири прийняті в якості супозиторних основ багатьма фармакопеями світу. наприклад, Швейцарською фармакопеєю прийнято гідроване арахісове масло, Британською – гідрована соняшникова олія і т.д.
    Продукти  термічного фракціювання жирів. В основі виробництва цих продуктів лежить виділення із природних або гідрогелізованих жирів по температурній належності вузьких фракцій гліцеридів, близьких по своїх властивостях до олії какао.
    Першим  продуктом такого типу був Себувінол (Sebuvinolum), який представляє собою  фракцію бичого жиру, плавкого при 36-37 оС. Був запропонований Центральною науково-дослідницькою аптечною лабораторією ГАПУ УССР (1948). Виявився придатним тільки для утворення свічок і вагінальних супозиторів по методу виливання. Без консерванта швидко псується.
    Ацетонорозчинні фракції гідрогенізованих жирів. І.С. Ажгіхін в 1968р. запропонував в якості супозиторних основ ацетонорозчинні фракції гідрогенізатів телячого жиру і пальмоядрової олії. Після видалення ацетону утворюються дуже тверді і ламкі при кімнатній температурі продукти без смаку і запаху, білого кольору.
    Гідрогенізат  телячого жиру складається в основному із стеаринової кислоти, пальмітинової і олеїнової кислоти і по своєму складі близький до олії какао. Гідрогенізат пальмоядрової олії складається в основному з лауринової і міристинової кислоти і по своєму складу близький до імпортної основи (імхаузен).
    Додавання поверхнево-активних речовин авторам  вдалося покращити пластичні  та інші речовини запропонованих основ. В якості поверхнево-активних речовин  вони використовували емульгатор Т2, сахарогліцериди (СГ), дістеарат сахарози (ДСС) і пропіленгліколь-моностеарат (ПГМС).
    Гідрогенізовані жири з добавками  ПАР. Ця група супозиторних основ у даний час здобуває найбільшу популярність. Наприклад, Ю. А. Благовидова, І. С. Ажгіхін установили, що сплав гідрованої олії бавовняної з 4-5 % емульгатора Т-2 (ГХМ-5Т) за своїми властивостями не поступається маслу какао і має деякі переваги за рахунок вмісту емульгатора Т-2, що сприяє поглинанню водних розчинів і підсилює всмоктування лікарських речовин. Основа рекомендована при виготовленні супозиторіїв методом виливання з різними речовинами: норсульфазолом, сульфадимезином, натрію сульфапіридазином, натрієвою сіллю новобіоцину та ін. А. І. Тенцовою, В. В. Сергєєвим запропонована супозиторна основа – сплав гідрогенізованої олії арахісової з 3 % емульгатора Т-2 чи з 3 % емульгатора пропіленгліколю моностеарату.
    Жирні і жироподібні основи залежно  від їх складу мають різну в'язкість  і пластичність, від яких залежить використання того чи іншого методу виготовлення супозиторних лікарських форм. Основи, що містять жири, можуть згіркати. Багато лікарських засобів гірше адсорбуються з жирних і жироподібних основ, мають найменшу активність і частково виводяться з каналів разом з основою.
    Продукти  переробки жирів. Мається на увазі продукти етерифікації гліцерину та інших багатоатомних спиртів з вибраними жирними кислотами. Із ефірів гліцерину найбільшої уваги заслуговують ефір гліцерина і лауринової кислоти, ефір гліцерину і лауринової кислоти і стеаринової кислоти, гліцеринові ефіри насичених кислот з моно- або дистеаратом амонію та ін.
    Імхаузен  чи вітепсол – це імпортна патентована основа (ФРН), складається з тригліцеридів лауринової і стеаринової кислот. Емульгатор – моногліцериновий ефір лауринової кислоти. Температура плавлення 33,5-35,5°С. Час повної деформації супозиторіїв у межах 15 хвилин.
    Лазупол – включений як основа у фармакопеї ряду закордонних країн. Він являє собою суміш ефірів фталевої кислоти з вищими спиртами, наприклад, цетиловим, і вільних спиртів. Температура плавлення 34-37 °С. Час повної деформації в межах 15 хвилин.
    Ланолева  основа має такий склад:
    ланоль 60,0 (80,0)
    гідрогенізований  жир 20,0 (10,0)
    парафін 20,0(10,0)
    Одержують шляхом сплавлення інгредієнтів.
    Ланоль  – суміш складних ефірів фталевої кислоти з високомолекулярними спиртами кашалотового жиру. Це тверда воскоподібна маса жовто-бурого кольору, своєрідного запаху. Температура плавлення 35,5-37,5 °С. Ланоль використовують для виготовлення супозиторіїв методом виливання.
    Твердий жир. В аптечній практиці використовують твердий жир типу А і Б. Твердий жир типу А містить 100 % твердого кондитерського жиру. Рекомендується при використанні методу виливання, для супозиторіїв, у які входять ліпофільні (рослинні олії, олійні розчини) і порошкоподібні речовини в кількості до 15 %. Твердий жир типу Б містить 95-99 % твердого кондитерського жиру і 1-1,5 % моногліцериду стеаринової кислоти (емульгатор Т-1 чи емульгатор № 1). Рекомендується для виготовлення супозиторіїв з водожиронерозчинними порошкоподібними речовинами і рідкими екстрактами.
    Процес  всмоктування лікарських засобів з  цих основ відбувається незалежно  від температури їх плавлення, тому що всмоктування обумовлене лише швидкістю дифузії лікарських засобів з основи і швидкістю розчинення самих основ. Ці основи можуть застосовуватися для виготовлення свіч, кульок і паличок тільки методом виливання.
    Водорозчинні  основи
   Гідрофільні основи повинні відповідати таким  вимогам: швидко й повністю розчинятися в секретах слизових, не виявляти подразливої дії на слизову; змішуватися з рідкими гідрофобними лікарськими речовинами або поглинати їх; не взаємодіяти з лікарськими субстанціями й мати інші властивості, які уможливлюють їх використання з метою приготування супозиторних ліків в умовах виробництва.
    Желатино-гліцеринова основа. В склад цих основ ГФХ входять: желатину 1 частина, гліцерину 5 частин і води 2 частини. Склад желатину в основі по наші фармакопейній статті – 12,5%, в статтях фармакопеї інших країн вона коливається в межах від 10% (Франція) до 20% (Венгрія). Маси з більш високим складом желатину володіють більшою міцністю і пружністю. З зменшенням кількості желатину збільшується м’якість маси і вона швидше плавиться. Збільшення складу гліцерину попереджує висихання маси. Внаслідок малої механічної міцності желатино-гліцеринові драглі використовуються в основному для приготування вагінальних форм. Великою перспективою цих основ являється легка всмоктуваність із них лікарських речовин. Необхідно, все таки, мати на увазі, що введення в желатино-гліцеринові драглі електролітів (солей) веде за собою їх синергізм, кислоти і луги також розрихлюють желатинові маси (пептизація геля).
    Свічки  і кульки, приготовані на основі желатинових гелів, необхідно розглядати як насичені зв’язано-дисперсні системи. Дана група дисперсних систем представляє собою пористий твердий каркас, утворений переплетенням тонких або найтонших нитковидних утворень або взаємодією всебічно диспергованих твердих частин, просочених (наповнений) іммобілізованою рідиною.
    Щільність желатино-гліцеринової основи залежить від кількості желатину: чим його менше, тим основа м'якша і плавиться швидше. Від кількості гліцерину залежить ступінь висихання основи, особливо при тривалому зберіганні: чим більше гліцерину, тим висихання її відбувається повільніше. Тому в залежності від вимог, пропонованих до основи, змінюють кількість наявних у ній складових частин. Вона добре поглинає речовини, розчинні у воді і гліцерині.
    Виготовлення  основи: подрібнений желатин заливають очищеною водою кімнатної температури і залишають набухати на 30-40 хвилин, після чого додають гліцерин і нагрівають до утворення прозорої однорідної маси. Готової основи повинно вийти 8,0 г.
    Желатино-гліцеринова  основа має ряд недоліків. Внаслідок  малої механічної міцності вона найчастіше використовується для виготовлення вагінальних супозиторіїв. При введенні значної кількості електролітів спостерігається явище синерезису. Драглі також несумісні з кислотами, лугами і в'язкими засобами. Желатин із солями важких металів утворює нерозчинні продукти. При зберіганні желатино-гліцеринова основа швидко висихає і пліснявіє, тому що вона є гарним середовищем для розвитку мікроорганізмів.
    Мильно-гліцеринові  драглі. Використовують для приготування супозиторів, які призначають в якості послаблюючих речовин. Статті цих мас такі ж різноманітні, як і в гліцерино-желатинових.
    По  ДФХ супозиторна основа виготовляється таким чином: в 60г гліцерину розчиняють 2,6г кристалічного карбонату натрію при нагріванні на водяній бані, після чого поступово додають 5г  стеаринової кислоти; коли виділився вуглекислий газ і зникла піна масу розливають у форми з таким розрахунком, щоб кожна свічка мала 3 г гліцерину.
    Свічки  приготовлені на основі твердих мил, необхідно розглядати так як і  просочених зв’язано-дисперсні системи.
    Мильно-гліцеринова  основа являє собою розчин мила в гліцерині. Готують цю основу різними методами в залежності від вихідних складових частин та їх кількості. Австрійська і Польська фармакопеї рекомендують готувати мило зі стеаринової кислоти і натрію карбонату. За фармакопеями Інших країн (США, Угорщина, Голландія) основи одержують шляхом сплавлення готового медичного мила з гліцерином. В Угорській фармакопеї приведено наступний пропис: мила медичного-10 частин, гліцерину-90 частин, води-10 частин.
    Приготування  основи; у 60,0 г гліцерину розчиняють при нагріванні на водяній бані 2,6 г натрію карбонату, потім невеликими порціями додають 5,0 г стеаринової кислоти. Суміш упарюють до 66,0 г, утворюється натронне мило.
    Перемішують до видалення вуглекислого газу і  зникнення піни, потім масу розливають у форми з таким розрахунком, щоб кожна свіча містила 3,0 г гліцерину.
    Можна також застосовувати як основу для  супозиторіїв 8-10 % розчин мила в гліцерині, що раціональніше і простіше для виготовлення. Готують сплавленням медичного мила, що складається головним чином зі стеарату і пальмітату натрію з гліцерином. При цьому одержують досить щільні драглі.
    Свічі, отримані на мильногліцериновій основі (мильця), мають значну гігроскопічність і, як правило, використовуються без додавання інших лікарських засобів. Вони діють як проносне, це зв'язано з місцевою подразнюючою дією, що викликає рефлекторну перистальтику кишківника. При відпуску свічі слід загортати у фольгу.
    Поліетиленоксидні основи.
    Відомо, що консистенція поліетиленоксидів  залежить від ступеня їх полімеризації. Поряд з м’якими масами, придатними в якості мазевих основ, можуть бути синтезовані також поліетиленоксиди в’язкої „супозиторної” консистенції. В закордонній фармацевтичні практиці популярністю користуються поліетиленоксидні основи: постонап, карбовіск (США), екурол (Франція). Поліетиленоксидні супозиторні основи володіють повною фармакологічною індиферентністю і доброю розчинністю в секретах слизових оболонок. Поліетиленоксиди мають ряд недоліків. Перш за все вони є несумісні з широким колом препаратів (фенол, резорцин, танін, саліцилати, йодиди, солі ртуті, бісмута, срібла та ін.). Поліетеленоксидні основи лікарських засобів повільно засвоюються. Супозиторії із поліетиленоксидів вимагають для розчинення в прямій кишці більше часу (30 хв. і більше), ніж жирові свічки для свого розплавлення.
    Сполучаючи  між собою різні по консистенції поліетиленоксиди, можна одержати основи з потрібними структурно-механічними властивостями. Залежно від температури плавлення, ступеня полімеризації, молекулярної маси, твердості й інших властивостей ПЕО можна використовувати не тільки як мазеву основу, але і як основу для супозиторіїв.
    Поліетиленоксидні основи мають ряд позитивних властивостей:
    вони здатні розчинятися в секретах слизових, що дозволяє усунути необхідність підбору речовин з точно заданою температурою плавлення;
    повністю віддають включені в них лікарські засоби і не подразнюють слизові;
    зберігаються тривалий термін, не змінюються і не створюють середовища для розвитку мікроорганізмів;
    при виготовленні супозиторних лікарських форм можна використовувати методи пресування І виливання;
    можуть бути використані в субтропічних районах, тому що добре переносять темпера' турні коливання;
    супозиторії з поліетиленоксидів мають гарний товарний вигляд, порівняно дешеві;
    процес виготовлення легко автоматизується.
    Недоліки  поліетиленоксидних основ:
    несумісність з великою кількістю лікарських речовин (фенол, резорцин, танін, саліцилати, йодиди, броміди, солі ртуті, вісмуту, срібла та ін.);
    повільна і неповна розчинність у прямій кишці, отже, повільна і непостійна швидкість всмоктування лікарських речовин;
    поліетиленоксиди притягають вологу з навколишніх тканин і розчиняються в ній, що викликає антифізіологічний екзоосмос (зневоднення слизових оболонок), неприємні відчуття в прямій кишці;
    розчини ПЕО мають малу в 'язкість і здатні випливати з порожнини.
    У зв'язку з зазначеними недоліками використання поліетиленоксидів як основи для ректальних супозиторіїв скоротилося. Однак вони знаходять застосування для вагінальних форм. У літературі для виготовлення супозиторних основ можна зустріти різні комбінації ПЕО. Найбільш оптимальним складам вважають: ПЕО-400 60 %, ПЕО-4000 20 %, ПЕО-1500 20 %. Застосовують і інші співвідношення. Основи одержують шляхом сплавки інгредієнтів на водяній бані.
    Державна  фармакопея України рекомендує для  використання такі ліпофільні основи: масло какао, сплави масла какао з парафіном і гідрогенізованими жирами (ГЖ), рослинні й тваринні гідрогенізовані жири, ланоль, твердий жир, сплави гідрогенізованих жирів з воском, твердим парафіном та інші основи, дозволені до медичного застосування (табл.1).
и т.д.................


Перейти к полному тексту работы


Скачать работу с онлайн повышением уникальности до 90% по antiplagiat.ru, etxt.ru или advego.ru


Смотреть полный текст работы бесплатно


Смотреть похожие работы


* Примечание. Уникальность работы указана на дату публикации, текущее значение может отличаться от указанного.