На бирже курсовых и дипломных проектов можно найти образцы готовых работ или получить помощь в написании уникальных курсовых работ, дипломов, лабораторных работ, контрольных работ, диссертаций, рефератов. Так же вы мажете самостоятельно повысить уникальность своей работы для прохождения проверки на плагиат всего за несколько минут.

ЛИЧНЫЙ КАБИНЕТ 

 

Здравствуйте гость!

 

Логин:

Пароль:

 

Запомнить

 

 

Забыли пароль? Регистрация

Повышение уникальности

Предлагаем нашим посетителям воспользоваться бесплатным программным обеспечением «StudentHelp», которое позволит вам всего за несколько минут, выполнить повышение уникальности любого файла в формате MS Word. После такого повышения уникальности, ваша работа легко пройдете проверку в системах антиплагиат вуз, antiplagiat.ru, etxt.ru или advego.ru. Программа «StudentHelp» работает по уникальной технологии и при повышении уникальности не вставляет в текст скрытых символов, и даже если препод скопирует текст в блокнот – не увидит ни каких отличий от текста в Word файле.

Результат поиска


Наименование:


курсовая работа Суппозитории как лекарственная форма

Информация:

Тип работы: курсовая работа. Добавлен: 08.10.2012. Сдан: 2012. Страниц: 11. Уникальность по antiplagiat.ru: < 30%

Описание (план):


ГОУ ВПО  Челябинская государственная медицинская  академия
Фармацевтический  факультет 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

Курсовая  работа
по фармацевтической технологии 

тема: 
 

«Суппозитории как лекарственная  форма».  
 
 
 
 

Выполнила:
студентка 4 курса 496 группы                                          Демьяненко О. И. 
 
 

Проверил:          Куприянова Н. П.
                                                                                               
 
 
 
 
 
 
 

Челябинск,
2011 
 

     Содержание
    Введение.
    Определение лекарственной формы.
    Виды суппозиториев.
    Фармакопейные требования к суппозиториям.
    Способы прописывания суппозиториев.
    Суппозиторные основы. Требования к суппозиторным основам. Классификация.
    Технология суппозиториев:
- методом выкатывания
- методом выливания
- метод прессования
- изготовление  палочек.
    Упаковка и оформление к отпуску (маркировка). Хранение.
    Оценка качества суппозиториев.
    Заключение.
    Список используемой литературы.
    Приложения.
 

   Введение
   В современной фармацевтической практике в качестве лекарственных средств широко используются суппозитории как местного, так и резорбтивного действия, особенно в педиатрии и гериатрии. Суппозитории местного действия применяются в основном с целью местного воздействия на воспалительный процесс: вяжущее, анестезирующее, антибактериальное, прижигающее действие, а также в качестве противозачаточных средств. Суппозитории резорбтивного действия рассчитаны на быстрое всасывание в кровь. Как известно, в прямой кишке хорошо всасываются лекарственные вещества, принадлежащие практически ко всем фармакологическим группам. Скорость всасывания не только не уступает, но во многих случаях даже превосходит таковую по сравнению с пероральным и парентеральным введением. Лекарственные вещества всасываются через слизистую оболочку прямой кишки, попадают в геморроидальные вены, далее в нижнюю полую вену, а затем в общий ток крови большого круга кровообращения, минуя защитный барьер печени. Это один из основных путей резорбции лекарственных веществ при их ректальном введении, который и обусловливает в ряде случаев скорость и степень наступления терапевтического эффекта. Поэтому при изготовлении суппозиториев необходимо соблюдать дозировки лекарственных веществ наркотических, ядовитых, сильнодействующих, а также веществ списков А и Б. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

  Определение лекарственной формы. 

  Суппозитории (Suppositoria) -  твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела, дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела, состоящие из основы и лекарственных веществ
  Суппозитории  предназначены для ректального(свечи), вагинального(пессарии, шарики) и других путей введении(палочки).
  Преимущества  суппозиториев как лекарственной  формы:
  •попадание  лекарственных веществ непосредственно  в общее кровообращение. Вещество при ректальном неглубоком введении суппозитория происходит через венозную и лимфатическую систему малого таза и, минуя печень, поступает в  систему кровообращения. При этом устраняется инактивирующее действие пищеварительных соков. В результате в виде суппозиториев можно вводить  вещества, разрушающиеся пищеварительными соками;
  •высокая  скорость всасывания многих лекарственных  веществ(ЛВ) которая в некоторых  случаях может быть приравнена к  скорости поступления в общее  кровообращение при инъекционном введении;
  •снижение степени аллергизирующего действия препарата;
  •уменьшение или исчезновение побочного действия ЛВ;
  •независимость  эффекта всасывания от заполнения пищеварительного тракта;
  •введение веществ, имеющих неприятный органолептические  свойства, несовместимые в других лекарственных формах;
  •отмечается высокая эффективность использования  суппозиториев в педиатрии, гериатрии, при поражении печени, системы  пищеварительного тракта, нарушение  процессов глотания, всасывания, при  токсикозах беременных;
  •простота и безболезненность введения препарата, отсутствие опасности введения инфекции;
  •возможность  совмещения в суппозиториях ингредиентов с различными фармакологическими и  физико-химическими свойствами;
  •компактность лекарственной формы;
  •доступность  производства;
  •ректальное введение не требует специального инструментария и проводится без нарушения кожного  покрова.
  Недостатки:
  •неустойчивость при хранении;
  •трудоемкость изготовления;
  •неудобства применения. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

  Виды  суппозиториев.
  В зависимости от пути введения различают суппозитории:
    Ректальные суппозитории (Suppositoria rectalia) могут иметь форму:
  •конуса;
  •цилиндра с заостренным концом;
  •иную форму (форма торпеды, сигары).
  Масса одного ректального суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г, максимальный диаметр 1,5 см.
    Вагинальные суппозитории(Suppositoria vaginalia) могут иметь форму:
  •сферическая (шарики, глобули);
  •яйцевидная (овули);
  •в  виде плоского тела с закругленным концом (пессарии).
  Масса вагинальных суппозиториев должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г.
    Палочки (Bacili) имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г.
 
 
 

Фармакопейные требования к суппозиториям. 

    Однородность  массы (проверяется на продольном срезе  не должно быть включений, частиц различной  окраски, кристаллических блесток, допустимо наличие воздушного стержня).
    Одинаковая форма.
    Твердость, обеспечивающая удобство применения.
    Отклонение в массе от среднего значения не должно превышать ±5%.Только два суппозитория могут иметь отклонение не более ±7,5%. Среднюю массу определяют взвешиванием 10 или всех суппозиториев.
    Температура плавления суппозиториев на гидрофобной основе не  должна превышать 37°С. Если определение температуры плавления затруднено, определяют время полной деформации, которое не должно превышать 15 мин.
    Время растворения суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, не должно превышать 1 час(определяют в воде).
    ЛВ в суппозиториях должны быть точно дозированы. На них распространяется правило высших разовых  и суточных доз для внутреннего применения веществ списка А и Б.
    Препараты для введения ректально по микробиологической чистоте ГФ отнесены к категории 3А и должны в 1 г или в 1 мл содержать не более 1000 аэробных бактерий и 100 грибов при отсутствии  Escherichia coli.
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
  Способы прописывания суппозиториев.
  При прописывании суппозиториев применяют два  способа обозначения дозировки:
    В рецепте обозначают общее количество ингредиентов и указывают, на сколько отдельных доз нужно разделить это общее количество (разделительный способ):
Recipe: Extracti Belladonnae 0,015
         Novocaini 2,0
         Olei Cacao q.s. ut fiant suppositoria rectalia №10
         D.S: По 1 свече 2 раза в день в прямую кишку.
  2. Обозначают  количество ингредиентов для  каждого  суппозитория и указывают,  какое количество доз нужно  отпустить (распределительный способ):
Recipe: Extracti Belladonnae 0,015
         Novocaini 2,0
         Olei Cacao q.s. ut fiat suppositorium rectal
         D.t.d. №10
         D.S: По 1 свече 2 раза в день в прямую кишку. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

  Суппозиторные основы. Требования к суппозиторным  основам. Классификация. 

  В соответствии с технологическими требованиями основы должны:
  -обеспечивать  химическую и физическую стабильность  в процессе изготовления и  хранения;
  -иметь  способность легко формоваться  и сохранять необходимую твердость  при введении;
  -обладать  способностью эмульгировать необходимые  количества водных растворов;
  -иметь  определенные структурно-механические  критерии пластичности, вязкости, деформации  и т.п.;
  -иметь  четкую температуру плавления  в небольшом интервале температур  без стадии размягчения;
  -быстро  затвердевать, быть технологичными, легко формоваться, выливаться, прессоваться.
  Требования  к суппозиторным  основам, обоснованные с биофармацевтической  точки зрения:
  - температура  плавления или растворения основы  должна быть близкой к температуре  тела человека;
  - основа  должна быть физиологически индифферентна;
  - основа  должна быть химически индифферентна;
  - основа  не должна препятствовать высвобождению и терапевтическому действию лекарственных веществ. 
 

  Классификация суппозиторных основ:
  - липофильные,
  - гидрофильные,
  - дифильные. 

  Липофильные основы.
  - масло  какао
  - гидрогенизированные  жиры (хлопковое, пальмоядровое,  арахисовое, подсолнечное масла)
  - твердый  жир кондитерский на пальмоядровой основе масла и на основе пластифицированного саломаса (гидрожира) типа А (100%)
  - основа  жировая для суппозиториев
  - бутирол  и др.
  Липофильные основы представляют собой жиры, жироподобные вещества и их сплавы с углеводородами. Это группа природных основ или  основ полусинтетического происхождения.
     Масло какао – растительный жир плотной консистенции, получаемый из семян шоколадного дерева. В химическом отношении масло какао является триглицеридом с одной молекулой ненасыщенной жирной кислоты (олеиновой, лауриновой, линолевой) и двумя молекулами насыщенной (пальмитиновой и стеариновой). Такой химический состав объясняет полиморфные модификации этой основы с различными физическими свойствами, например, различной температурой плавления. Обычно температура плавления масла какао равна 30-34°С. При комнатной температуре масло какао представляет собой куски светло-желтого цвета с запахом какао и приятным вкусом. Если в рецепте основа не указана, следует использовать масло какао. Это объясняется тем, что масло какао представляет собой наиболее индифферентную основу, хорошо смешивающуюся с лекарственными веществами, дающую хорошие, пластичные суппозиторные массы.
     Достоинством  масла какао также является то, что при нагревании оно сразу  образует жидкость, минуя стадию размягчения, что очень важно для метода выкатывания суппозиториев.
    Недостатки  масла какао:
    полиморфизм, проявляющийся после его расплавления; при этом температура плавления снижается до 23-24°С, а температура застывания – до 17-18°С, что вызывает трудности при формировании суппозиториев. В связи с этим масло какао используют в чистом виде только для ручного формирования суппозиториев, без расплавления;
    масло какао плохо эмульгирует водные растворы;
    склонно к прогорканию, при этом белеет.
  Заменитель  масла какао – жир коричника японского, твердый жир из плодов коричника японского, получаемый прессованием. Температура плавления – 34-35°С. При комнатной температуре имеет твердую консистенцию, желтовато-белого цвета, слабого ароматного запаха.
  Бутирол – основа, представляющая собой сплав гидрогенизированных жиров и парафина. В настоящее время имеет состав – 50% гидрогенизированных жиров, 20% парафина и 30% масоа какао.
  Основа  жировая для суппозиториев состоит из масла какао – 30%, жира кулинарного «фритюрного» (температура плавления 31-34°С) – 49-60%, парафина – 21%.
  В качестве суппозиторной основы для  получения суппозиториев методом  выливания можно использовать твердый  жир на пальмоядровой основе и  на основе гидрированного подсолнечного масла (саломаса) типа А. Он содержит 100% твердого жира и может использоваться при изготовлении детских суппозиториев.
  Кроме гидрированных жиров могут использоваться продукты их термического фракционирования, т.е. выделения по температурному признаку узких фракций глицеридов, имеющих  оптимальную температуру плавления. Примером может служить себувинол, представляющий собой фракцию бычьего жира с температурой плавления 36-37°С.
  В 1968 г. Ажгихин И.С. предложил в  качестве основ ацетонорастворимые фракции гидрогенизатов пальмоядрового масла и говяжьего жира. К ним  часто добавляют эмульгатор Т-2 и  др.
  Такие основы как гидрогенизированные  жиры, продукты их термического фракционирования и ацетонорастворимые фракции могут  использоваться для изготовления суппозиториев  методом выливания в формы.
  Гидрофильные  основы.
  - желатино-глицериновая
  - мыльно-глицериновая
  - полиэтиленоксидная.
  Желатино-глицериновая основа. Официнальная ее пропись включает 1 часть желатина, 2 части воды, 5 частей глицерина (около 12,5% желатина). Изготовление основы ведут с учетом особенностей технологии раствора желатина. Применяется в основном для вагинальных суппозиториев методом выливания. Лекарственные вещества легко всасываются из этой основы, однако основа не стабильна как в физиологическом отношении, так и в отношении микробной контаминации.
  Мыльно-глицериновая основа не индифферентна в фармакологическом отношении. Это лекарственное вещество, обладающее слабительным действием.
  Официнальная  пропись глицериновых свечей включает (ГФХ):
        Глицерина       60,0
        Натрия карбоната  кристаллического   2,6
        Стеариновой кислоты     5,0
  При взаимодействии натрия карбоната кристаллического со стеариновой кислотой выделяется углекислый газ, при этом образуется натрия стеарат – мыло, обладающее слабительным действием. Одна глицериновая свеча содержит 3,0 г глицерина и 0,27 г натрия стеарата.
  Полиэтиленоксидные  основы. Полиэтиленоксиды – синтетические вещества, получаемые путем полимеризации этиленгликоля или окиси этилена в присутствии воды и гидроксида калия. В зависимости от степени полимеризации они могут иметь различные необходимые структурно-механические характеристики. Данные основы могут использоваться для изготовления суппозиторных основ как выливанием, так и прессованием. Недостатком этой основы является то, что, имея осмотическую активность, она вызывает обезвоживание и раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
  Гидрофильные  основы при введении растворяются в  прямой кишке в отличии от липофильных, которые расплавляются, а затем  уже высвобождают лекарственные  вещества.
  Дифильные основы.
  - ланолевая
  - витепсол
  - лазупол.
  Дифильные основы представляют собой сплавы гидрофильных и липофильных основ с эмульгаторами, в связи с чем обладают комплексом положительных свойств тех и  других основ. В некоторых случаях  эти сплавы уменьшают или исключают  недостатки отдельных компонентов.
  Ланоль – эфир фталевой кислоты с высокомолекулярными спиртами кашалотового жира (цетиловый и др.). Ланоль входит в состав ланолевой кислоты, применяемой для приготовления суппозиториев методом выливания.
  Ланолевая основа (температура плавления 35,5-37,5°С):
        Ланоля   60,0 (80,0)
        Гидрожира   20,0 (10,0)
        Парафина   20,0 (10,0)
  Витепсол – триглицерид лауриновой или стеариновой кислот с добавкой 1% моноглицерида лауриновой или стеариновой кислоты в качестве эмульгатора. Температура плавления 33-35°С. Витепсол выпускается в различных группах H, W, S, E, отличающихся своими физико-химическими свойствами. Используется для изготовления суппозиториев методом выливания.
  Кроме того, к дифильным основам относятся  гидроегнизированные жиры с добавками  эмульгаторов. При этом введение эмульгаторов улучшает структурно-механические свойства основ, облегчает инкорпорирование значительных объемов жидкостей  и ускоряет высвобождение лекарственных  веществ из суппозиториев. В качестве этой группы основ используют гидрогенизаты  хлопкового, пальмоядрового, подсолнечного  и других растительных масел с  добавлением эмульгатора Т-2.
  Все дифильные основы используются для  изготовления суппозиториев методом  выливания. Они характеризуются  положительными структурно-механическими  свойствами и стабильностью при  хранении. 
 
 

Технология  суппозиториев.
  Изготовление  суппозиториев включает несколько  стадий: подготовка основы, введение лекарственных  веществ и получение суппозиторной  массы, дозирование, формирование суппозиториев, упаковка и оформление. Различают  три способа получения суппозиториев: ручное формирование (выкатывание), выливание, прессование. В аптечной практике в  основном применяют первые два способа.
  Введение лекарственных веществ в основу. Порядок введения различных лекарственных веществ в основу зависит от физико-химических свойств и от их растворимости.
  Вещества, растворимые в основе (камфора, хлоралгидрат, фенол и др.), растворяют в части основы или во всем количестве расплавленной основы. При выкатывании суппозиториев, если к маслу какао добавляют ментол, камфору, хлоралгидрат и другие вещества, понижающие температуру плавления основы, то используют воск или парафин для уплотнения суппозиторной массы. Густые и жидкие вещества – ихтиол, нафталанская нефть, винилин – смешивают непосредственно с основой – измельченным масло какао (при приготовлении ручным формированием), а введение ланолина в качестве пластификатора (эмульгатора) не требуется.
  Вещества, растворимые в воде и выписанные в небольших количествах, предварительно растворяют в воде или глицерине (соли алкалоидов, новокаин, резорцин, протаргол, колларгол, серебра нитрат и др.). Если лекарственные вещества растворимы в воде и для их растворения необходим значительный объем воды, то их вводят при тщательном измельчении.
  При изготовлении суппозиториев ручным формированием к веществам, растворенным в небольшом количестве воды, добавляют  ланолин безводный (из расчета 1,0 на 30,0 основы) и смешивают с измельченным маслом какао.
  Вещества, нерастворимые в основе и нерастворимые или очень трудно растворимые в воде, вводят в виде тонкого порошка, путем тщательного растирания порошка с частью измельченного масла какао (в случае ручного формирования), а в случае приготовления суппозиториев выливанием – с частью расплавленной основы. Например, цинка оксид, препараты висмута, сульфаниламидные препараты, фурациллин, ксероформ, дерматол и др.
  При использовании метода выливания  водорастворимые вещества, входящие в состав суппозиториев на гидрофильных основах, растворяют в воде или глицерине (в случае желатино-глицериновой основы) или непосредственно в основе. Жирорастворимые вещества растворяют в расплавленной липофильной основе. 

  Изготовление  суппозиториев методом  ручного формирования (выкатывания).
  Этим  способом можно получить суппозитории, шарики и палочки, используя в  качестве основы масло какао, т.к. оно  достаточно пластично и из него легко  выкатывать тела любой формы. Масло  какао, охлажденное предварительно, измельчают в крупный порошок  на мельнице-терке.
  Изготовление  суппозиториев методом выкатывания  осуществляют в фарфоровых ступках, как правило, большого размера. Лекарственные  вещества смешивают с основой  непосредственно после растворения  или растирания с несколькими каплями воды, глицерина, этанольно-глицерино-водного раствора, вазелинового масла. По частям добавляют измельченное масло какао, тщательно уминая пестиком и смешивая с лекарственными веществами до однородной пластичной массы, отстающей от стенок ступки и собирающейся на головке пестика.
  Для получения суппозиторной массы  необходимо добавить ланолин безводный, который делает массу более пластичной, облегчает введение жидких лекарственных  веществ или растворов лекарственных  веществ, обеспечивает самопроизвольное распределение суппозиторной массы по влажным слизистым оболочкам и усиливает резорбцию лекарственных веществ.
  Изготовленную массу с помощью скребка (целлулоидной пластины) собирают на парафинированную капсулу, формируя из нее шар, взвешивают и отмечают на рецепте и ППК.
  Вязкую  жидкость дозируют в центр лунки  предварительно взвешенного масла  какао. Переносят масло какао  с вязкой жидкостью в ступку, тщательно  уминают до однородности и т.д.
  Сформированную  массу переносят на стекло пилюльной  машинки, где с помощью дощечки, обернутой пергаментной бумагой, из суппозиторной массы выкатывают стержень (или формируют брусок), соответствующий определенному  количеству делений резака пилюльной  машинки; далее стержень разрезают  на части (в зависимости от количества прописанных суппозиториев) и из каждой части выкатывают шарообразные тела, из которых с помощью наклонно поставленной дощечки формируют  конусообразные суппозитории (или форма  снаряда, торпеды). 

  Изготовление  суппозиториев методом  выливания в формы.
  
  Метод выливания суппозиториев более  удобен, гигиеничен, позволяет получить суппозитории, шарики, палочки одинаковой формы, стабильной массы, но требует специальных разъемных форм, которые могут быть изготовлены из металла, полистирола или другого материала. Форма состоит из разъемных элементов, плотно стягиваемых винтом. В плоскости разъема элементов в два ряда расположены вертикальные торпедовидные или другой формы (например, шарик) суппозиторные ячейки. Метод выливания позволяет использовать в качестве суппозиторной основы как липофильные, так и гидрофильные основы.
  Если  вещества, входящие в состав суппозиториев, растворяются в основе, то процесс  приготовления суппозиторной массы  сводится к растворению их в расплавленной  основе, выливанию расплавленной  смеси в охлажденные формы.
  Если  лекарственные вещества не растворяются в основе, то, вследствие различной удельной массы, в расплавленной среде, они могут разделиться, что повлечет за собой нарушение дозировки. Для предотвращения этого необходимо, чтобы консистенция расплавленной массы была достаточно густой (близкой к температуре застывания); разливание в формы производилось по возможности быстро, желательно с перемешиванием массы; формы немедленно охлаждались.
  Необходимо  также при использовании метода выливания учитывать объем, который  в суппозиториях занимают введенные  в основу лекарственные вещества.
  Если  масса лекарственных веществ, входящих в состав суппозиторной массы, более 5%, лекарственное вещество вытеснит часть основы, что приведет к уменьшению концентрации лекарственного вещества в суппозиториях выше нормы допустимого  отклонения. Поэтому основы берут  меньше и при расчете массы  основы используют обратный коэффициент  замещения. Заместительный коэффициент () – это количество лекарственного вещества, которое замещает  1,0 г жировой основы с плотностью 0,95 (масло какао); обратный коэффициент замещения (1/) – количество жировой основы, занимающее такой же объем, что и 1,0 г лекарственного вещества (таблица в Приложении 1).
  При содержании лекарственных веществ  в массе до 5% дополнительные расчеты  излишни, т.к. изменение объема незначительно  и масса суппозитория укладывается в норму допустимого отклонения. 
 
 
 
 
 
 
 

  Изготовление  суппозиториев методом  прессования.
  В аптечных условиях метод прессования применим для получения суппозиториев в форме снаряда и палочек.
  
  Свечи получают с помощью суппозиторного пресса, состоящего из массивного медного  цилиндра (1), поршня (2), двигающегося при  помощи винта (3), матрицы (4) на три формы-суппозитория и упора (5). Суппозиторную массу  помещают в цилиндр и поршнем  через каналы под давлением подают в полости матрицы. После их заполнения, что узнают по прекращению движения винта, открывается упор и отпрессованные свечи (6) выталкиваются из пресса. При  прессовании суппозиториев также  применяют расчеты, связанные с  разными объемами, занимаемыми основами и лекарственными веществами. 

  Изготовление  палочек.
  Палочки могут быть изготовлены любым  способом (ручного формирования, выливания  в формы или прессования). При  любом способе изготовления проводят объемное формирование рассчитанной суппозиторной  массы. При изготовлении палочек  массу основы рассчитывают по формуле  с учетом длины и диаметра, которые  должны быть обязательно указаны  в прописи рецепта. При изготовлении палочки формируется геометрическая фигура – цилиндр. Объем его рассчитывают по формуле:
  , 

  - площадь основания  палочки, ; , см; - диаметр, см.
и т.д.................


Перейти к полному тексту работы


Скачать работу с онлайн повышением уникальности до 90% по antiplagiat.ru, etxt.ru или advego.ru


Смотреть полный текст работы бесплатно


Смотреть похожие работы


* Примечание. Уникальность работы указана на дату публикации, текущее значение может отличаться от указанного.